Levofloxacín - oficiálne pokyny na použitie

S opatrnosťou
Liečba sa má používať s opatrnosťou u starších pacientov kvôli vysokej pravdepodobnosti prítomnosti sprievodného zníženia funkcie obličiek s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Dávkovanie a podávanie
Liek sa užíva perorálne raz alebo dvakrát denne. Tablety nehubujú a nepijú dostatok tekutiny (0,5 až 1 šálka), môžu sa užívať pred jedlom alebo medzi jedlami. Dávky sú určené povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosť podozrivého patogénu.
Pacienti s normálnou alebo stredne zníženou funkciou obličiek (klírens kreatinínu> 50 ml / min.) Odporúča sa nasledovný režim dávkovania:
Sínusitída: 500 mg 1 denne - 10-14 dní.
Exacerbácia chronickej bronchitídy: 250 mg alebo 500 mg raz denne -7-10 dní.
Pneumónia získaná v Spoločenstve: 500 mg 1-2 krát denne - 7-14 dní.
Nekomplikované infekcie močových ciest: 250 mg 1 denne - 3 dni.
Prostatitída: 500 mg - 1 denne - 28 dní.
Komplikované infekcie močových ciest, vrátane pyelonefritídy: 250 mg raz denne - 7-10 dní.
Infekcie kože a mäkkých tkanív: 250 mg jedenkrát denne alebo 500 mg 1-2 krát denne - 7-14 dní.
Septicémia / bakterémia: 250 mg alebo 500 mg 1-2 krát denne - 10-14 dní.
Intraabdominálna infekcia: 250 mg alebo 500 mg raz denne - 7-14 dní (v kombinácii s antibakteriálnymi liečivami pôsobiacimi na anaeróbnu flóru).
Po hemodialýze alebo permanentnej ambulantnej peritoneálnej dialýze sa nevyžadujú žiadne ďalšie dávky.
Pri porušení funkcie pečene nevyžaduje špeciálny výber dávok, pretože levofloxacín sa metabolizuje v pečeni iba v extrémne malom rozsahu.
Rovnako ako u iných antibiotík, ošetrenie levofloxacínu tabliet o dávke 250 mg a 500 mg, odporúča sa pokračovať po dobu aspoň 48-78 hodín po normalizácii telesnej teploty alebo laboratórne potvrdená po zotavení.

Vedľajšie účinky
Frekvencia určitého vedľajšieho účinku sa určuje pomocou nasledujúcej tabuľky:

Alergické reakcie:
Niekedy: svrbenie a začervenanie kože.
Zriedkavo: časté reakcie z precitlivenosti (anafylaktické a anafylaktoidné reakcie) s príznakmi ako urtikária, zúženie priedušiek a eventuálne silné zadusenie.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch: opuch kože a slizníc (napríklad tváre a hrdla), náhly pokles krvného tlaku a šok; precitlivenosť na slnečné a ultrafialové žiarenie (pozri "Osobitné pokyny"); alergická pneumonitída; vaskulitída.
V niektorých prípadoch: závažná vyrážka na koži s tvorbou pľuzgierikov, ako je Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm) a exsudačný multiformný erytém. Všeobecné reakcia precitlivenosti sa môžu niekedy predchádzať ľahší kožné reakcie. Vyššie uvedená reakcia sa môže rozvinúť po prvej dávke v priebehu niekoľkých minút alebo hodín po podaní.

Z tráviaceho systému:
Často: nevoľnosť, hnačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (napríklad alanínaminotransferáza a aspartátaminotransferáza).
Niekedy: strata chuti do jedla, zvracanie, bolesť brucha, poruchy trávenia.
Zriedkavo: hnačka zmiešaná s krvou, ktorá vo veľmi zriedkavých prípadoch môže byť známkou zápalu čriev a dokonca pseudomembranóznej kolitídy (pozri "Osobitné pokyny").

Z metabolizmus:
Veľmi zriedkavo: zníženie koncentrácie glukózy v krvi, čo je obzvlášť dôležité pre pacientov trpiacich na diabetes mellitus; možné príznaky hypoglykémie: zvýšená chuť do jedla, nervozita, potenie, trasenie. Skúsenosti s inými chinolónmi naznačujú, že môžu vyvolať exacerbáciu porfýrie u pacientov, ktorí už trpia touto chorobou. Podobný účinok nie je vylúčený pri použití lieku levofloxacín.

Z nervového systému:
Niekedy: bolesť hlavy, závraty a / alebo necitlivosť, ospalosť, poruchy spánku.
Zriedkavo: úzkosť, parestézia v rukách, triaška, psychotické reakcie, ako sú halucinácie a depresie, rozrušený stav, kŕče a zmätenosť.
Veľmi zriedkavo: zhoršené videnie a sluch, zhoršená chuť a vôňa, zníženie citlivosti na dotyk.

Pretože kardiovaskulárny systém:
Zriedkavo: búšenie srdca, nízky krvný tlak.
Veľmi zriedkavo: (šokovitý) cievny kolaps.
V niektorých prípadoch: predĺženie Q-T intervalu.

Z muskuloskeletálneho systému:
Zriedkavo: lézie šľachy (vrátane tendonitídy), bolesť kĺbov a svalov.
Veľmi zriedkavo: ruptúra ​​šľachy (napríklad Achilovej šľachy); tento vedľajší účinok sa môže vyskytnúť do 48 hodín po začiatku liečby a môže byť bilaterálny (pozri "Osobitné pokyny"); svalovej slabosti, ktorá je obzvlášť dôležitá pre pacientov s bulbarovým syndrómom.
V niektorých prípadoch: svalové poškodenie (rabdomyolýza).

Z močového systému:
Zriedkavo: zvýšenie hladiny bilirubínu a kreatinínu v krvnom sére.
Veľmi zriedkavé: zhoršenie funkcie obličiek až po akútne renálne zlyhanie, intersticiálnu nefritídu.

Zo strany krvotvorných orgánov:
Niekedy: zvýšenie počtu eozinofilov, zníženie počtu leukocytov.
Zriedkavo: neutropénia; trombocytopénia, ktorá môže byť sprevádzaná zvýšeným krvácaním.
Veľmi zriedkavo: agranulocytóza a rozvoj závažných infekcií (pretrvávajúca alebo rekurentná horúčka, zhoršenie pohody).
V niektorých prípadoch: hemolytická anémia; pancytopénia.

Ďalšie vedľajšie účinky:
Niekedy: všeobecná slabosť.
Veľmi zriedkavé: horúčka.
Akákoľvek antibiotická liečba môže spôsobiť zmeny v mikroflóre, ktorá je bežne prítomná u ľudí. Z tohto dôvodu sa môže vyskytnúť zvýšená reprodukcia baktérií a húb odolných voči použitému antibiotiku, čo v zriedkavých prípadoch môže vyžadovať ďalšiu liečbu.

predávkovať
Príznaky predávkovania Levofloxacinom sa prejavujú na úrovni centrálneho nervového systému (zmätenosť, závrat, poškodenie vedomia a záchvaty epizód typu epipádia). Okrem toho môžu nastať gastrointestinálne poruchy (napríklad nauzea) a erozívne lézie slizníc, predĺženie Q-T intervalu.
Liečba má byť symptomatická. Levofloxacín sa neizoluje dialýzou (hemodialýza, peritoneálna dialýza a trvalá peritoneálna dialýza). Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Interakcia s inými liekmi
Existujú hlásenia o výraznom znížení prahu konvulzívnej pripravenosti pri súčasnom použití chinolónov a látok, ktoré môžu znova znížiť prah cerebrálnej konvulzívnej pripravenosti. Rovnako platí to aj pre súčasné použitie chinolónov a teofylínu.
Účinok liečiva Levofloxacín je výrazne oslabený pri používaní so sukralfátom. To isté sa deje pri súčasnom použití antacidových činidiel obsahujúcich horčík alebo hliník a soli železa. Levofloxacín sa má užívať najmenej 2 hodiny pred alebo 2 hodiny po užití týchto prostriedkov. Neboli zistené žiadne interakcie s uhličitanom vápenatým.
Pri súčasnom používaní antagonistov vitamínu K je nevyhnutná kontrola koagulačného systému.
Odstúpenie (renálna clearance) levofloxacínu je mierne spomalené pôsobením cimetidínu a probenicídu. Treba poznamenať, že táto interakcia nemá takmer žiadny klinický význam. Avšak pri súbežnom užívaní liekov, ako je probenicid a cimetidín, ktoré blokujú určitú cestu vylučovania (kanalikulárna sekrécia), liečba levofloxacínom sa má vykonávať s opatrnosťou. To sa týka predovšetkým pacientov s obmedzenou funkciou obličiek.
Levofloxacín mierne zvyšuje polčas cyklosporínu.
Užívanie glukokortikosteroidov zvyšuje riziko pretrhnutia šliach.

Špeciálne pokyny
Levofloxacín sa nemôže používať na liečbu detí a adolescentov kvôli pravdepodobnosti poškodenia kĺbovej chrupavky.
Pri liečbe pacientov so senilným vekom je potrebné mať na pamäti, že pacienti v tejto skupine často trpia poškodením funkcie obličiek (pozri časť "Dávkovanie a podávanie").
Pri ťažkej pneumónii spôsobenej pneumokokmi nemôže levofloxacín produkovať optimálny terapeutický účinok. Nemocné infekcie spôsobené určitými patogénmi (P. aeruginosa) môžu vyžadovať kombinovanú liečbu.
Počas liečby liekom Levofloxacin sa môže objaviť záchvat kŕčov u pacientov s predchádzajúcim poškodením mozgu spôsobeným napríklad mozgovou príhodou alebo vážnym zranením.
Napriek tomu, že sa len veľmi zriedkavo pozoruje fotosenzibilizácia, keď sa levofloxacín používa len veľmi zriedkavo, aby sa tomu zabránilo, neodporúča pacientovi byť vystavený bez špeciálnej potreby silného slnečného alebo umelého ultrafialového žiarenia.
Ak máte podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu, mali by ste okamžite zrušiť levofloxacín a začať s vhodnou liečbou. V takýchto prípadoch nemôžete užívať lieky, ktoré inhibujú črevnú motilitu.
Zriedkavo pozorované pri liečbe levofloxacínovej tendinitídy (predovšetkým zápal Achillovej šľachy) môže viesť k prasknutiu šľachy. Starší pacienti sú náchylnejší na tendonitídu. Liečba glukokortikosteroidmi pravdepodobne zvýši riziko pretrhnutia šľachy. Ak máte podozrenie na tendonitídu, ihneď prerušte liečbu liekom Levofloxacin a začnite vhodnú liečbu postihnutej šľachy.
Pacienti s deficienciou glukózo-6-fosfát dehydrogenázy (dedičná metabolická porucha) môžu reagovať na fluorochinolóny tým, že ničí červené krvinky (hemolýza). Z tohto hľadiska by sa liečba takýchto pacientov s levofloxacínom mala vykonávať s veľkou opatrnosťou.
Vedľajšie účinky Levofloxacínu, ako sú závraty alebo necitlivosť, ospalosť a zrakové poruchy (pozri tiež časť "Vedľajšie účinky"), môžu zhoršiť reaktivitu a koncentráciu, čo môže predstavovať isté riziko v situáciách, v ktorých sú tieto schopnosti mimoriadne dôležité. (napríklad pri jazde, pri servise strojov a mechanizmov, pri práci v nestabilnej polohe).

Formulár uvoľnenia
Tablety potiahnuté filmom na 250 mg a 500 mg. Na 5 alebo 10 tabliet v balení blistrových pásikov alebo plastovej nádobe.
Pre dávkovanie 250 mg: 1 blistrové balenie alebo 1 pohár spolu s návodom na použitie sú umiestnené v balení kartónu.
Pre dávkovanie 500 mg: 1 alebo 2 blistrové balenia alebo 1 nádoba spolu s návodom na použitie sú umiestnené v balení kartónu.

Podmienky skladovania
Zoznam B. Na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti
2 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky predaja liekov
Predpis.

Výrobca / organizácia prijímajúca nároky:
CJSC "VERTEX", Rusko
Právna adresa: 196135, St.-Petersburg, ul. Tipanova, 8-100.

Výroba / adresa pre reklamácie spotrebiteľov:
199026, S.-Petersburg, VO, 24 riadok, d. 27-a.

Levofloxacín (levofloxacín)

obsah

Štrukturálny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky Levofloxacín

Chemický názov

(-) - (S) -9-Fluór-2,3-dihydro-3-metyl- 10- (4- metyl- l- piperazinyl) 1,4-benzoxazín-6-karboxylovej kyseliny

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látok Levofloxacín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristické látky Levofloxacín

Syntetické chemoterapeutické činidlo, fluórovaný karboxychinolón, bez nečistôt S-enantiomér racemickej zlúčeniny - ofloxacín. Svetlo nažltlý biely až žltý biely kryštalický prášok alebo kryštály. Molekulová hmotnosť 370,38. Ľahko rozpustný vo vode pri pH 0,6-6,7. Molekula existuje vo forme amfónu pri hodnotách pH zodpovedajúcich médiu tenkého čreva. Má schopnosť tvoriť stabilné zlúčeniny s iónmi mnohých kovov. Schopnosť tvoriť chelátové zlúčeniny in vitro sa znižuje v nasledujúcom poradí: Al +3> Cu + 2> Zn + 2> Mg + 2> Ca + 2.

farmakológia

Má široké spektrum činností. Inhibuje bakteriálnu topoizomerázu IV a DNA gyrázu (topoizomerázu typu II) - enzýmy potrebné na replikáciu, transkripciu, opravu a rekombináciu bakteriálnej DNA. V koncentráciách ekvivalentných alebo mierne vyšších ako inhibičné koncentrácie má najčastejšie baktericídny účinok. Rezistencia in vitro na levofloxacín vyplývajúca zo spontánnych mutácií sa zriedkavo vytvára (10 -9 -10-10). Hoci bola pozorovaná krížová rezistencia medzi levofloxacínom a inými fluórchinolónmi, niektoré mikroorganizmy, ktoré sú rezistentné voči iným fluorochinolónom, môžu byť citlivé na levofloxacín.

Založená in vitro a v klinických štúdiách potvrdili účinnosť proti gram-pozitívnym baktériám - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (kmene meticilín citlivý), Staphylococcus epidermidis (kmene meticilín citlivý), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov s mnohopočetnou liekovou - MDRSP *), Streptococcus pyogenes; Gram-negatívne baktérie - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, a iné mikroorganizmy - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Pre väčšinu (≥90%) kmene týchto mikroorganizmov in vitro MIC nainštalovaný levofloxacínu (2 ug / ml a menej), ale klinickej aplikácie účinnosti a bezpečnosti levofloxacínu pri liečbe infekcií spôsobených týmito látkami nebola stanovená v adekvátnych a dobre kontrolovaných štúdiách: gram baktérie - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C / F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus Millera, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) kóšer, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; Gram-pozitívne anaeróby - Clostridium perfringens.

Môže byť účinný proti mikroorganizmom rezistentným na aminoglykozidy, makrolidy a beta-laktámové antibiotiká (vrátane penicilínu).

* Kmene s odolnosti proti antibiotikám (Multi-rezistentné Streptococcus pneumoniae - MDRSP) zahŕňajú kmeňov rezistentných na dvoch alebo viacerých z týchto antibiotík: penicilínu (s MIC ≥2 mg / ml), cefalosporíny II generácie (napr. Cefuroxím), makrolidy, tetracyklíny a trimetoprim / sulfametoxazol.

Účinnosť levofloxacínu pri liečbe bakteriálnej pneumónie získanej v komunite (dávkovací režim 7 až 14 dní) bola skúmaná v dvoch prospektívnych multicentrických klinických štúdiách. Prvý randomizovanej štúdii zahŕňajúcej 590 pacientov s komunitné získaná bakteriálne zápal pľúc, porovnávacie štúdie účinnosti levofloxacínu v dávke 500 mg jedenkrát denne perorálne alebo v / pre 7-14 dní a cefalosporíny s celkovou dobou trvania liečby 7-14 dní; ak bola podozrivá alebo potvrdená prítomnosť atypického patogénu zápalu pľúc, pacienti z porovnávacej skupiny mohli navyše dostať erytromycín alebo doxycyklín. Klinický účinok (vyliečenie alebo zlepšenie) v deň 5 až 7 po ukončení liečby levofloxacínom bol 95% v porovnaní so 83% v porovnávacej skupine. V druhej štúdii, ktorá zahŕňala 264 pacientov, ktorí dostali levofloxacín v dávke 500 mg raz denne orálne alebo IV počas 7 až 14 dní, klinický účinok bol 93%. V oboch štúdiách levofloxacín účinnosť v liečbe atypickej pneumónie spôsobenej Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae a Legionella pneumoniae, bol v tomto poradí 96, 96 a 70%. Rozsah mikrobiologickej eradikáciu v oboch štúdiách sa podľa agenta: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacín je účinný pri liečení komunitne získanej pneumónie spôsobenej multirezistentnými kmeňmi Streptococcus pneumoniae (MDRSP). Po vyhodnotení mikrobiologické MDRSP-izolátoch u 40 pacientov, sa zistilo, že 38 pacientov (95%) bolo dosiahnuté klinickej (liek alebo zlepšenie) a bakteriálne účinok levofloxacínu po ukončení liečby. Stupeň bakteriologického eradikáciu bolo pre rôzne použitie: penicilín-rezistentných kmeňov - 94,1%, kmene rezistentné voči cefalosporínom 2. generácie - 96,9%, kmeňov rezistentných voči makrolidom - 96,6%, kmene rezistentné na trimetoprim / sulfametoxazol - 89,5%, kmeňov rezistentných na tetracyklín - 100%.

Účinnosť a levofloxacín bezpečnosť získané v komunite bakteriálnej zápal pľúc (5-denného dávkovacieho režimu) sa hodnotila v dvojito zaslepenej, randomizovanej, prospektívna, multicentrickej štúdie, 528 ambulantných pacientov a hospitalizovaných dospelých pacientov s klinicky a rádiologicky definované CAP miernej až ťažké v porovnaní s príjemcom levofloxacín 750 mg (intravenózne alebo orálne každý deň po dobu piatich dní) alebo v dávke 500 mg (intravenózne alebo perorálne denne počas 10 dní s). Klinický efekt (zlepšenie alebo obnovenie) bol v skupine užívajúcej levofloxacínu v dávke 750 mg 90,9%, a 91,1% v skupine užívajúcej levofloxacínu 500 mg. Mikrobiologická účinnosť (stupeň bakteriologické eradikácie) 5-dňový dávkovači režim v závislosti na patogénu: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Účinnosť a bezpečnosť levofloxacínu v liečbe akútnej bakteriálnej sinusitídy (5 a 10-14 dní režimy dávkovania) spôsobené Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, sa hodnotila v dvojito zaslepenej, randomizovanej, prospektívnej, multicentrickej štúdii 780 ambulantní pacienti, ktorí dostali perorálne levofloxacínu jedenkrát denne v dávke 750 mg počas 5 dní alebo 500 mg počas 10 dní. Klinický účinok levofloxacínu (úplné alebo čiastočné vymiznutie príznakov akútnej bakteriálnej sinusitídy v takom rozsahu, že ďalšie antibakteriálne terapie sa nepovažovalo za potrebné), v súlade s mikrobiologického hodnotenie bolo 91,4% v skupine, ktorá dostávala Levofloxacín 750 mg a 88,6% v roku skupine užívajúcej 500 mg levofloxacínu.

Účinnosť levofloxacínu v liečbe komplikovaných infekcií močových ciest a akútnej pyelonefritídy (5-dňový dávkovači režim) sa hodnotila na 1109 pacientov v randomizovanej dvojito zaslepenej multicentrickej klinickej štúdie, v ktorej pacienti dostávali levofloxacínu v dávke 750 mg / v alebo orálne raz denne počas 5 dní (546 pacientov) alebo ciprofloxacínu 400 mg i.v. alebo 500 mg perorálne dvakrát denne počas 10 dní (563 pacientov). Účinnosť levofloxacínu bola hodnotená po 10-14 dňoch, a stupeň bakteriologického eradikácie bola, v závislosti na patogénu: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Účinnosť a bezpečnosť levofloxacínu v liečbe bola hodnotená počas 10-dňový kurzu liečby levofloxacín v dávke 250 mg perorálne raz denne v 285 pacientov s komplikovanými infekciami nekomplikované infekcie močových ciest močových ciest a akútnej pyelonefritídy (10-dňový dávkovači režim), komplikovaných infekcií močových ciest (mierna až stredne závažná závažnosť) a akútna pyelonefritída (mierna až stredne závažná závažnosť) v randomizovanej, dvojito zaslepenej, multicentrickej klinickej štúdii Vania. Mikrobiologická účinnosť, meraná bakteriologickou eradikáciou mikroorganizmov, bola približne 93%.

Účinnosť levofloxacínu infekčných lézií kože a kožných štruktúr, bol študovaný v otvorenej randomizovanej komparatívnej štúdii, zahŕňajúcej 399 pacientov liečených levofloxacín 750 mg / deň (v / v, a potom vo vnútri) alebo referenčný prípravok na (10 ± 4,7) dní. Chirurgické manipulácie pri komplikovaných infekciách (excízia mŕtveho tkaniva a drenáže) krátko pred alebo počas antibakteriálnej liečby (ako súčasť kombinovanej liečby) sa vykonali u 45% pacientov užívajúcich levofloxacín a 44% pacientov v porovnávacej skupine. Z pacientov, ktorí boli v sledovaní 2 až 5 dní po ukončení farmakoterapie, bol klinický účinok v porovnávacej skupine 116/138 (84,1%) v skupine liečenej levofloxacínom a 106/132 (80,3%).

Účinnosť levofloxacínu bola tiež preukázaná v multicentrickej randomizovanej otvorenej štúdii pri liečbe nosokomiálnej pneumónie av multicentrickej randomizovanej dvojito zaslepenej štúdii pri liečbe chronickej bakteriálnej prostatitídy.

Klinický účinok levofloxacínu vo forme 0,5% očných kvapiek v randomizovaných dvojito zaslepených multicentrických kontrolovaných štúdiách pri liečbe bakteriálnej konjunktivitídy bol 79% na konci liečby (6 až 10 dní). Stupeň mikrobiologickej eradikácie dosiahol 90%.

Absorpcie. Po požití sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, absolútna biologická dostupnosť tabliet 500 mg a 750 mg levofloxacínu je 99%. C_max Dosiahnuté po 1 - 2 hodinách Keď sa užíva súčasne s jedlom, čas na dosiahnutie C sa mierne zvýši._max (po dobu 1 hodiny) a mierne znížené C_max (o 14%), takže levofloxacín sa môže podávať bez ohľadu na jedlo. Po intravenóznom podaní jednorazovej dávky zdravým dobrovoľníkom v dávke 500 mg (infúzia v priebehu 60 minút)_max bola (6,2 ± 1) μg / ml s dávkou 750 mg (infúzia v priebehu 90 minút) - (11,5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetika levofloxacínu je lineárna a predvídateľná pri jednorazovom a opakovanom perorálnom a intravenóznom podaní. Konštantná plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 48 hodinách s dávkou 500 - 750 mg jedenkrát denne. Pri opakovanom podávaní zdravým dobrovoľníkom s hodnotou C_max pri podávaní perorálne 500 mg / deň - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / deň - (8,6 ± 1,9) μg / ml; s podaním 500 mg / deň - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / deň - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profil plazmatickej koncentrácie levofloxacínu po IV injekcii je podobný profilu po perorálnom podaní v ekvivalentnej dávke.

Distribution. Medium V_d 74 až 112 l po jednorazovom a opakovanom podaní dávok 500 a 750 mg. Je široko distribuovaný v tkanivách tela, preniká dobre do tkaniva pľúc (koncentrácia v pľúcach je 2 až 5-krát vyššia ako koncentrácia v plazme). In vitro v rozsahu koncentrácií zodpovedajúcich klinickým hodnotám (1-10 μg / ml) je väzba na plazmatické bielkoviny (najmä albumín) 24-38% a nezávisí od koncentrácie levofloxacínu.

Metabolizmus a vylučovanie. Stereochemicky stabilná v plazme a moči, nekonvertovaná na jeho enantiomér, D-ofloxacín. V organizme nie je prakticky metabolizovaný. Vylučuje sa hlavne nezmenený v moči (asi 87% dávky do 48 hodín), menšie množstvo - s výkalmi (menej ako 4% za 72 hodín). Menej ako 5% sa určí v moči vo forme metabolitov (desmetyl, oxid dusnatý) s miernym špecifickým farmakologickým účinkom.

Terminál T_1/2 z plazmy po 6-8 hodinách po jednorazovej alebo opakovanej injekcii do alebo do / do. Celkový Cl je 144-226 ml / min, renálny Cl je 96-142 ml / min, vylučovanie sa uskutočňuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Súčasné užívanie cimetidínu alebo probenecidu vedie k poklesu renálneho Cl o 24 a 35%, čo signalizuje sekréciu levofloxacínu sekciami proximálneho tubulu. Kryštály levofloxacínu neboli zistené v čerstvo zhromaždenom moči.

Špeciálne skupiny pacientov

Vek, pohlavie, rasa. Farmakokinetika levofloxacínu je nezávislá od veku, pohlavia a rasy pacientov.

Po podaní 500 mg perorálne zdravým samcom dobrovoľníkov T_1/2 v priemere 7,5 hodiny v porovnaní s 6,1 hodinami u žien; rozdiely súviseli so zvláštnosťami stavu obličkových funkcií u mužov a žien a nemali klinický význam.

Charakteristiky farmakokinetiky v závislosti od rasy boli skúmané pomocou kovariánskej analýzy údajov 72 jedincov: 48 - belochov a 24 - iných; neboli zistené žiadne rozdiely v zmysle celkového klírensu a objemu distribúcie.

Staroba Farmakokinetika levofloxacínu u starších pacientov nemá významné rozdiely, ak sa zohľadnia individuálne rozdiely v hodnotách klírensu kreatinínu. Po jednorazovej perorálnej dávke 500 mg levofloxacínu T_1/2 u zdravých starších pacientov (66-80 rokov) to bolo 7,6 hodín v porovnaní so 6 hodinami u mladších pacientov; rozdiely sú spôsobené variabilitou funkcie obličiek a nie sú klinicky významné. Úprava dávky u starších pacientov sa nevyžaduje.

Renálne zlyhanie. Pacienti s poškodením funkcie obličiek (kreatinín 0,1% CI u pacientov liečených levofloxacínom (N = 7537) Najčastejšie nežiaduce reakcie (≥3%) boli nevoľnosť, bolesť hlavy, hnačka, nespavosť, zápcha a závrat.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy (6%), závraty (3%), nespavosť 1 (4%); 0,1-1% - úzkosť, nepokoj, zmätenosť, depresia, halucinácie, nočné mory 1, 1 poruchy spánku, anorexiu, abnormálne sny 1, tras, kŕče, parestézia, závrat, hypertenzia, hyperkinéza, poruchy koordinácie, ospalosť 1, mdloby.

Srdcovo-cievny systém a krv: 0,1-1% - anémia, arytmia, búšenie srdca, srdcová zástava, supraventrikulárna tachykardia, flebitída, krvácanie z nosa, trombocytopénia, granulocytopénia.

Na strane dýchacieho systému: dýchavičnosť (1%).

Na strane tráviaceho traktu: nevoľnosť (7%), hnačka (5%), zápcha (3%), bolesť brucha (2%), dyspepsia (2%), vracanie (2%); 0,1-1% - gastritída, stomatitída, pankreatitída, ezofagitída, gastroenteritída, glositída, pseudomembranózna kolitída, abnormálna funkcia pečene, zvýšené pečeňové enzýmy, zvýšená alkalická fosfatáza.

Z močového systému: vaginitída 2 (1%); 0,1-1%: porucha funkcie obličiek, akútne zlyhanie obličiek, genitálna kandidóza.

Na strane muskuloskeletálneho systému: 0,1-1% - artralgia, tendonitída, myalgia, bolesť v kostrových svaloch.

Na koži: vyrážka (2%), svrbenie (1%); 0,1 - 1% - alergické reakcie, edém (1%), urtikária.

Ďalšie: kandidóza (1%), reakcia v mieste intravenóznej injekcie (1%), bolesť na hrudníku (1%); 0,1-1%: hyperglykémia / hypoglykémia, hyperkalémia.

V klinických štúdiách boli pri použití viacnásobných dávok pozorované očné choroby, vrátane šedého zákalu a viacnásobná bodová opacifikácia šošovky, u pacientov liečených fluorochinolónmi vrátane levofloxacínu. Vzťah medzi týmito javmi a príjmom drog nebol stanovený.

2 N = 3758 (ženy)

Nie je možné spoľahlivo odhadnúť frekvenciu vývoja týchto javov a príčinnú súvislosť s užívaním liekov, pretože správy boli spontánne prijaté z populácie neurčenej veľkosti.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: izolovaných prípadov encefalopatie, EEG abnormality, periférna neuropatia (môžu byť nevratné), psychózy, paranoja, izolované správy o pokusy o samovraždu a myšlienky na samovraždu, uveitída, poruchy videnia (vrátane diplopie, zníženej zraková ostrosť, rozmazané videnie, skotóm), strata sluchu, tinitus, parosmia, anosmia, strata chuti, perverzná chuť, dysfónia, exacerbácia myastenia gravis, pseudotumor mozgu.

Srdcovo-cievny systém a krvný izoluje správy torsade de pointes, predĺženie intervalu QT, tachykardia, vazodilatácia, zvýšenie INR predĺženie PT, pancytopénia, aplastickej anémie, leukopénia, hemolytická anémia, eozinofília.

Na strane orgánov tráviaceho traktu: zlyhanie pečene (vrátane fatálnych prípadov), hepatitída, žltačka.

Na strane muskuloskeletálneho systému: prasknutie šľachy, poškodenie svalov vrátane ruptúry, rabdomyolýza.

Na strane kože: bulózna vyrážka, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém, fotosenzitívne / fototoxické reakcie.

Alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (niekedy smrteľné) vrátane anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok, angioedém, sérová choroba; individuálne hlásenia alergickej pneumonitídy.

Ďalšie: leukocytoklastická vaskulitída, zvýšená aktivita svalových enzýmov, hypertermia, multiorgánové zlyhanie, intersticiálna nefritída.

V aplikácii levofloxacínu v 0,5% očných kvapiek najčastejšie hlásené účinky boli: 1,3% - zníženie prechodového javu, prechodná pálčivá bolesť alebo nepríjemný pocit v oku, pocit cudzieho telesa v oku, horúčka, bolesť hlavy, faryngitída, fotofóbia; ®

Levofloxacín - antibakteriálne liečivo na liečbu prostatitídy a iných infekčných drog

Často je nemožné vyliečiť túto chorobu bez použitia antibiotík. Ide o prírodné látky alebo syntetizované kusy.

Majú ohromujúci účinok na mnohé typy baktérií, zatiaľ čo nepoškodzujú bunky mikroorganizmu, tj ľudí.

V tomto článku bude opísané liečivo zo skupiny širokého spektra fluorochinolónov - levofloxacínu a jeho analógov.

Čo sú fluorochinolóny?

Fluorochinolóny sú skupina syntetizovaných látok, ktoré majú široký antibakteriálny účinok na ľudí. Medzi touto skupinou a antibiotickou skupinou existuje zásadný rozdiel. Ide o to, že látka, ktorá sa používa v syntetizovaných antibiotík, sa vždy nachádza v prírode.

Ale v prírode neexistujú analógy pre fluórchinolóny. Získali svoju popularitu vzhľadom na to, že sú odolnejšie voči rôznym kmeňom mikroorganizmov ako jednoduché antibiotiká.

Existuje celkovo štyri generácie fluorochinolónov. V prvej generácii boli prítomné také kyseliny ako nalidixová, oxolinová a pimemidová. Ich antimikrobiálna aktivita bola objavená v roku 1960. V tom istom roku boli oficiálne schválené ako lieky. Tieto kyseliny nevytvárajú zvýšené koncentrácie v ľudskej krvi a tkanivách.

Od začiatku 80. rokov sa zaznamenala veľká aktivita ofloxacínu, lomefloxacínu a ciprofloxacínu. Odvtedy sa používajú ako široké spektrum liečiv na liečbu ochorení, ako je bronchitída, pneumónia, stafylokokové infekcie a ďalšie.

V deväťdesiatych rokoch minulého storočia boli levofloxacín a sparfloxacín (tretia generácia) syntetizované trochu neskôr a moxifloxacín (štvrtá generácia), ktoré boli ešte aktívnejšie ako ich predchodcovia. Najmä boli použité ako liečba pneumokokových, stafylokokových, intracelulárnych infekcií.

Indikácie na použitie

Poskytuje dobrý účinok nielen na liečbu prostatitídy Levofloxacin, ale tiež na také infekčné ochorenia ako:

1. ochorenia močových ciest. Tento liek je indikovaný na použitie pri akútnej a chronickej cystitíde, pyelonefritíde, glomerulonefritíde. Ľudia s renálnym zlyhaním by však mali užívať opatrne;
2. pľúcne ochorenie Táto liečivá je vynikajúca pri liečbe akútnej bronchitídy a zápalu pľúc;
3. infekcie kože;
4. akútna sinusitída;
5. intraabdominálna infekcia.

Často používa Levofloxacín Elefloks na liečbu chronickej prostatitídy.

Mechanizmus vplyvu

Účinnosť lieku Levofloxacin na prostatitídu je pomerne vysoká, avšak v niektorých prípadoch (1 na 1 miliardu) sa môžu baktérie vyvinúť rezistenciu na túto drogu.

Je to spôsobené náhodnými mutačnými procesmi v DNA baktérií.

Levofloxacín pre prostatitídu: priebeh liečby a dávkovanie

Prostatitída sa bojí tohto lieku, ako oheň!

Stačí sa len prihlásiť.

Ako a koľko piť Levofloxacín na prostatitídu a iné infekčné ochorenia? Skôr než začnete užívať antibiotikum, mali by ste pochopiť dôvod, prečo ste ho priradili. Z tohto bude závisieť od dávky a času liečby.

Nasledujúca doba liečby v dňoch pre každú chorobu alebo skupinu ochorení:

Pred použitím lieku sa má testovať citlivosť, pretože môže spôsobiť závažné alergické reakcie.

Dospelí užívajú Levofloxacín na prostatitídu denne s 1000 mg dizácie. Ak je telesná hmotnosť nižšia ako 60 kg, dávka sa má znížiť na 750 mg denne. Dávky sa môžu upraviť v závislosti od súvisiacich ochorení (obličiek, pečene, gastrointestinálneho traktu). Tablety sa musia umyť veľkým množstvom vody bez žuvania. Užívanie drogy nezávisí od jedla.

kontraindikácie

Kategórie ľudí, ktorým je liek predpísaný opatrne:

1. pacientov s epilepsiou. Levofloxacín je kontraindikovaný na vymenovanie takejto kategórie ľudí, pretože môže významne znížiť konvulzívny prah. Vo zvláštnych prípadoch, keď je potrebné predpísať tento konkrétny liek, musí byť pacient pod dohľadom lekára nepretržite;
2. nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. V prítomnosti tejto patológie u pacienta je kontraindikácia menovania fluorochinolov. Je to spôsobené hemolytickými reakciami;
3. zlyhanie obličiek. Liečivo sa takmer úplne vylučuje obličkami, preto je potrebná úprava dávky pre túto kategóriu ľudí;
4. precitlivenosť. Ak zistíte najmenšiu alergickú reakciu na liek, je naliehavé zastaviť jeho použitie. Antibiotikum vo veľmi zriedkavých prípadoch môže spôsobiť anafylaktický šok, dokonca aj smrť;
5. pacientov, ktorí sú náchylní na bulózne reakcie. Ak sa takéto reakcie vyskytnú počas užívania prvej dávky lieku, mali by sa okamžite zrušiť;
6. diabetes mellitus. Tento liek môže ovplyvniť zvýšenie a zníženie hladín glukózy v krvi. Pacienti s touto diagnózou majú byť predpísaní veľmi opatrne;
7. pacientov s mentálnymi poruchami. Existujú prípady, keď užívanie Levofloxacínu výrazne zhoršilo stav pacientov, vrátane myšlienok samovrážd a ponorenia do hlbokej depresie;
8. imunokompromitovaných pacientov. Dlhodobé užívanie lieku môže vyvolať množenie rezistentných baktérií. V tomto prípade môžete hovoriť o superinfekcii, ktorej liečba si vyžaduje značné úsilie.
9. tehotenstvo. Liek by nemal byť predpísaný pre túto kategóriu žien.

Mechanizmus absorpcie a vylučovania lieku

Potom sa približne 30 až 40% liečiva viaže na sérové ​​proteíny.

Levofloxacín sa pomaly odoberá. Do 6-8 hodín po užití lieku sa vylučuje z tela na polovicu. 85% lieku sa vylučuje obličkami.

To je dôvod, prečo by ľudia s renálnou insuficienciou mali dostatočne predpísať liek, pretože takmer nie sú schopní vyvolať všetko a niektorí zostávajú v tele.

Vedľajšie účinky

Vzhľadom na to, že tento liek je charakterizovaný silným antibakteriálnym účinkom, nie je vylúčená dysfunkcia niektorých orgánov. Najčastejšie sa vyskytujú vedľajšie účinky v oblasti gastrointestinálneho traktu, nervového systému a duševného zdravia.

Užívanie lieku aj v malých dávkach môže spôsobiť:

• hnačka, nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie;
• strata chuti do jedla;
• podráždenosť, agresia;
• úzkosť;
• slabosť;
• potenie;
• chvenie končatín;
• strata vedomia;
• kŕče;
• suicidálne myšlienky, depresia, depresívna nálada;
• nespavosť, podivné sny, časté nočné mory;
• bolesť hlavy;
• vertigo.

Oveľa zriedkavejšie môže dôjsť:

• tachykardia;
• strata videnia;
• arytmie;
• hypoglykémia, hyperglykémia;
• anafylaktický šok;
• bronchospazmus;
• sčervenanie, vyrážky, svrbenie;
• pretrhnutie šľachy;
• svalová slabosť, bolesť v hrudníku, bruchu, nohách a ramenách.

Po dlhom užívaní lieku takmer všetci pacienti vykazujú stratu chuti do jedla, nevoľnosť a celkovú depresiu. Avšak, ak sú prítomné iba tieto príznaky, nie je možné prerušiť priebeh liečby. Ak máte pocit zhoršenia srdca, okamžite sa obráťte na svojho lekára.

Cenová kategória a analógia

Koľko je levofloxacín? Je dôležité poznamenať, že levofloxacín je názov účinnej zložky. Pre tablety, roztoky a čapíky s levofloxacínom je cena určená predovšetkým výrobcom.

Súčasne môžu byť rôzne ceny liekov rovnaké v zložení a mechanizme expozície ľudí. Cenová kategória tabliet Levofloxacin: 170-300 rubľov, roztok pre kvapkadlo - 160-200 rubľov.

Antibiotikum analógy levofloxacínu má nasledujúce vlastnosti:

• Levofloxín - 60-280 rubľov;
• Loxof - 67-264 rubľov;
• Levobax - 110-150 rubľov;
• Left-FC - 115-320 rubľov;
• Leflok - RUB 145-305;
• Leflotsin - 145-320 rubľov;
• Abifloks - 150-460 rubľov;
• L-phlox - 155-170 rubľov;
• Levofloks - 172-430 rubľov;
• Levomak - 205-365 rubľov;
• Lebel - 230-715 rubľov;
• Levobakt - 280-480 rubľov;
• Levoximed - 285-350 rubľov.

Všetky vyššie uvedené lieky majú rovnaký účinok na telo v dôsledku toho istého zloženia. Treba poznamenať, že existujú aj iné analógy levofloxacínu na báze oxolínu, ciprofloxacínu, sparfloxacínu a moxifloxacínu. Odlišujú sa v mechanizme účinku, odporúčaných dávkach, vedľajších účinkoch a iných veciach.

Súvisiace videá

Prednáška kandidáta lekárskych vied o liečbe chronickej bakteriálnej prostatitídy Levofloxacín:

Vo všeobecnosti, pokiaľ ide o levofloxacín pri prostatitíde, prehľady lekárov i pacientov, ktorí podstúpili liečbu týmto antibiotikom, sú väčšinou pozitívne. Prečo existujú prípady, keď Levofloxacín nepomáha pri prostatitíde? Najčastejším dôvodom je etiológia ochorenia. Takže Levofloxacín pre non-bakteriálnu prostatitídu určite nestojí za to.

• Eliminuje príčiny porúch obehu
• Jemne zmierňuje zápal do 10 minút po požití.

levofloxacín

Formy uvoľnenia

Inštrukcie levofloxacínu

Levofloxacín je syntetické antimikrobiálne činidlo, sa vzťahuje na širokú škálu zástupcov patogénnych a podmienene patogénne mikroflóry ľudského tela. Táto droga zavádza skutočný chaos v procesoch syntézy bielkovín vyskytujúcich sa v bakteriálnych bunkách, čo ukazuje baktericídny účinok (a v nízkych koncentráciách - bakteriostatický). Tak, levofloxacínu kľúčové bloky pre reprodukciu mikroorganizmov enzýmu - DNA gyrázy nadšroubovicové vinutia potrestaná (jedna z najdôležitejších vlastností DNA) a sesítění zlomy DNA, inhibuje syntézu DNA, čo spôsobuje významné štrukturálne zmeny v bunkovej steny, membrány a cytoplazme.

Iba názvy mikroorganizmov, ktoré sú citlivé na levofloxacín, postačujú pre malú knihu v kapse a ak je to prehnané, v žiadnom prípade to nie je malé. Sú to grampozitívne baktérie, vrátane Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (vrátane Staphylococcus aureus citlivého na meticilín, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. skupiny C a G, Streptococcus pneumoniae citlivý na penicilín, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. citlivý na penicilín. skupina viridans, Streptococcus pyogenes, aeróbne gramnegatívne baktérie, vrátane Acinetobacter spp., (typy baumannii a actinomycetecomitans), Enterobacter spp., (aerogenes, agglomerans a cloacae), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (v t.

h. ampitsillinrezistentnye kmeňov), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori (veľmi dôležité dnes mikroorganizmus), Gardnerella vaginalis, Eikenella corrodens, Klebsiella spp. (Vrátane oxytoca a pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp., (Vrátane druhu canis, dagmatis, multocida), Proteus vulgaris, Providencia spp. (Vrátane druhov rettgeri, stuartii), Pseudomonas spp., Serratia spp., Salmonella spp., Počet anaeróbnych baktérií (Clostridium perfringens, Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis a kol.) A intracelulárnu parazity (Chlamydia rody, Legionella, Ureaplasma a ďalšie).

Liek levofloxacín je dostupný v troch dávkových formách: tablety, očné kvapky a infúzny roztok. Dávkovací režim a trvanie terapeutického postupu závisia od konkrétnej choroby, jej závažnosti a aktivity mikroorganizmov, ktoré ju vyvolali. Dávka liečiva na perorálne podávanie sa pohybuje od 250 do 750 mg v jednej dávke. Roztok levofloxacínu na infúziu sa podáva intravenózne, kvapkajte, dávka je rovnaká. Počas prvých dvoch dní sa očné kvapky vpichujú do zapáleného oka 1-2 každé 2 hodiny až 8-krát denne, potom každé 4 hodiny až 4-krát denne. Trvanie liečby určí lekár.

Lekári posudzujú levofloxacín

"Levofloxacín" vytvára vysokú koncentráciu prostaty, moču, ejakulátu, semennej tekutiny a sliznice močového mechúra. Efektívne použitie v prípade - Chlamidia spp., Mycoplasma spp., U. urealyticum. Používam ho tiež ako liečivo na prevenciu infekčných komplikácií urologických zákrokov a operácií.

Odporúčam. Cenovo dostupný a priaznivý bezpečnostný profil.

Výborné širokospektrálne antibiotikum. Dostupné, ktoré poskytujú dobrú liečbu pacientom, ktorí potrebujú antibiotickú liečbu. Jednoduché prenášanie.

Veľmi vhodný na liečbu infekcií mäkkých tkanív a na príjem v pooperačnom období, ako aj po rôznych manipuláciách.

Dobré širokospektrálne antibiotikum, veľký zoznam patológií, pre ktoré sa používa, priemerná cena, minimálne vedľajšie účinky, dobrý výsledok.

Toto antibiotikum je široko predpísané najmä v gastroenterológii v prípade množstva ochorení, pri ktorých je potrebná rehabilitácia čriev, výsledok je vždy tam.

Vysoko účinné antimikrobiálne liečivo s dobrou farmakokinetikou as širokým rozsahom antibakteriálnej aktivity.

Môže poskytnúť vedľajší účinok vo forme poruchy spánku, čo je pomerne vysoká cena.

V klinickej praxi používam na liečbu zápalových chorôb panvy.

Liečivo je vhodné užívať - ​​raz denne. Výborná hodnota za peniaze. Vysoké percento liečby sexuálne prenosných infekcií.

Existujú dyspeptické poruchy.

Liečivo je dobré, dosť účinné. Môže sa použiť na liečbu infekcií pohlavných orgánov. Skvelé pre zapomienky a zaneprázdnených ľudí kvôli rozmanitosti recepcie. Odporúčam.

Niektorí pacienti majú dyspepsiu pri užívaní lieku.

"Levofloxacín" označuje širokospektrálne antibiotiká zo skupiny fluorochinolónov. Táto droga sa zriedka používa v mojej praxi. Zvyčajne ju odporúčam na základe výsledkov výsevu tankov od c / kanál po podmienene patogénnu flóru. Priebeh liečby od 5 do 10 dní.

Jedným z veľmi vhodných fluorochinolónov pre široké klinické použitie, vytvára dobré antimikrobiálne koncentrácie v močovom systéme. Vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaného trvania liečby. Liečivo na predpis. Nízky výskyt nežiaducich účinkov.

Pravidelne ju používam v mojej klinickej praxi.

Výborné širokospektrálne antibiotikum sa ukázalo dobre pôsobiť so širokou škálou ochorení. Pohodlné dávkovanie umožňuje zvoliť spôsob podávania lieku pre konkrétneho pacienta.

Neukázali vedľajšie účinky.

Lekárne sú vždy k dispozícii. Je pravda, že v poslednej dobe musíte napísať predpis.

Pracuje skvelo od prvého dňa exacerbácie hnisavého zápalového procesu. Potreba liečby najmenej 10 dní. Neprítomnosť vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Výborné širokospektrálne antibiotikum. Je veľmi účinný proti Staphylococcus aureus pri exacerbácii chronickej sinusitídy.

Zvyčajne dobre tolerované. Pohodlne prijímať - 1 denne. Predpísam to často pre chronickú prostatitídu, epididymitídu, pohlavne prenosné infekcie. Vždy v rovnakom čase predpisujem "Stimbifid" na korekciu intestinálnej dysbiózy.

Veľmi dobrá droga. Myslím, že je jedným z najlepších fluoroquinalónových liekov.

Dobré širokospektrálne antibiotikum široko použiteľné v urológii.

Občas dyspeptické príznaky, moji pacienti nie vždy potrebujú probiotiká!

Veľmi často ho používam v praxi, v pomere cena-kvalita, je to blízko k vrecku väčšiny pacientov, aspoň sú šťastní, akonáhle sa zlepšia!

Vysoko účinný antibakteriálny liek širokého rozsahu, ľahko rozpustný, rýchlo prináša terapeutický účinok, zriedkavý vývoj rezistencie a nežiaduce reakcie.

Vysoká cena lieku.

Odporúča sa používať prísne na lekársky predpis, vždy pod rúškom probiotík.

Hodnotenie pacientov s levofloxacínom

Po podkroví došlo k zápalu v nazofarynxe a začalo sa vypúšťanie do nosa. Na kliniku sa po vyšetrení a röntgenových snímkach diagnostikovala akútna sinusitída. Lekár predpísal levofloxacín tablety. V lekárni som kúpil liek vyrobený spoločnosťou Dalkhimparm OJSC. Neboli vedľajšie účinky. Zlepšenie tretieho dňa po štarte.

Liek pomohol veľa, vďaka! Som 72 rokov po jeho prijatí nejako celé moje telo sa stal rovnako ako zrekonštruovaný - stal dobrým chuť do jedla, rannú nevoľnosť bola preč, a všeobecne liečbe zápalu vedľajších nosových dutín, ale stal sa lepšie po celom tele! Ďakujem veľmi pekne!

Plne súhlasím s hosťom. Liečivo vyrobené v Rusku nepomôže, až potom, čo som nahradil Levofloxacin-Teva, druhý deň som cítil vplyv na sínus.

Slabé antibiotikum, manžel pili z prostatitídy, účinok sa prejavil až po tom, ako začal liečiť aj "Smartprost". Možno som ho hneď skombinoval s fyzioterapiou, neviem, ale tento liek sa mi nepáčil - skôr, ako som pil ďalší liek, pomohlo mi to omnoho rýchlejšie.

Vidíte 7 dní od Staphylococcus aureus (tonzilitída). Vôbec nepomohlo. Ale! Teraz sú čeľuste šialene bolestné! Takto sa to zaobchádzalo

Pripisovali mi to za bronchitídu. Bola silná kašeľ a hlien nevychádza. Po troch dňoch podania sa zjednodušilo. Uľahčilo sa to vykašlenie, hlien začal ísť von, bolo ľahšie dýchať. Spektrum tejto drogy je obrovské. Moja matka to predpísala, keď zasiahla zápal sliznice. Trval som to dlho, ale všetko odišlo. Univerzálny liek pre väčšinu chorôb. Nepodarilo sa nám nájsť žiadne vedľajšie účinky. Po tom som sa cítil skvele.

Užíval tento liek počas liečby sinusitídy. Najprv mi bolo predpísané ďalšie antibiotikum, ale po jeho podaní sa môj stav nezlepšil. V dôsledku toho som musel zobrať toto antibiotikum v ďalšom kurze a urobiť prepichnutie. Doslova na tretí deň liečby sa moje záležitosti začali zlepšovať. Vyliečil som zápal dutín, ale vážne som vyhodil žalúdok. Nemôžem povedať, že je to len kvôli levofloxacínu, pretože som opil dva antibiotiká v rade. Ako však doktor dokázal, toto antibiotikum je veľmi silné a preto negatívne účinky sú silnejšie. Musel som tráviacim traktom obnoviť po dobu dlhšiu ako mesiac.

Predpísal tento liek v nemocnici na liečbu pneumónie, keď iné antibiotikum nefungovalo, pneumónia sa nepredala. Určené v priebehu 8 dní. Liek priniesol dobrý výsledok, o týždeň neskôr bol prepustený. Ale potom, čo boli kvapky stále, došlo k miernemu nevoľnosti, ktorá trvala asi pol hodiny a po ukončení liečby prešla. Bol tu ďalší prípad, keď sa liek dostal pod kožu, zdravotná sestra sa nedostala do žily, strašne ho horila asi hodinu, miesto, kde lekár padol, bol pevný. Nasledujúci deň tu bola modrina.

Predpísali tento liek s chronickou prostatitídou. Kurz je 28 dní. Počas recepcie objavil zaujímavú vlastnosť. Spočiatku som vypil ruskú drogu (10 tabliet v balení z Ruska, Virtex). Výsledok bol takmer nulový. Bolesť neprešla. Potom som tento balíček prekonal a kúpil som izraelskú produkciu Levofloksotsin-Teva. Dávkovanie bolo vždy rovnaké. Čo je najviac prekvapujúce, úľava po prvom dni prijatia. Tretí deň bolesť takmer zmizla. Takže potom verte naše drogy.

Otázky pre pacientov

Pokyny na použitie levofloxacínu

Farmakologický účinok

Levofloxacín je syntetický širokospektrálny antibakteriálny liek zo skupiny fluórchinolónov obsahujúcich levofloxacín ako účinnú látku - levotočivý izomér ofloxacínu. Levofloxacín blokuje DNA gyrázu, porušuje nadúvanie a zosieťuje prerušenie DNA, inhibuje syntézu DNA, spôsobuje hlboké morfologické zmeny v cytoplazme, bunkovej stene a membránach.

Levofloxacín je účinný proti väčšine kmeňov mikroorganizmov, a to in vitro aj in vivo.

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Strophic spp. a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptokoky peni-S / R.

Aeróbne okuliare Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, moraxely catarrhalis (3 + / P-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Iné mikroorganizmy: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsie spp, Ureaplasma urealyticum.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa levofloxacín rýchlo a takmer úplne absorbuje. Príjem potravy má malý vplyv na rýchlosť a úplnosť absorpcie. Biologická dostupnosť 500 mg levofloxacínu po perorálnom podaní je takmer 100%. Po podaní jednorazovej dávky 500 mg levofloxacínu C_max je 5,2-6,9 μg / ml, čas dosiahnutia C_max- 1,3 h, T_1/2 - 6-8 hodín

Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 30-40%. Preniká tkanivá a orgány: pľúca, bronchiálna sliznice, spútum, orgánov urogenitálneho systému, kostného tkaniva, mozgovomiechového moku je prostata, polymorfonukleárnych leukocytov, alveolárna makrofágy.

V pečeni sa malá časť oxiduje a / alebo deacetyluje. Vylučuje sa hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po perorálnom podaní sa približne 87% prijatej dávky vylúči močom v nezmenenej forme do 48 hodín, menej ako 4% v stolici do 72 hodín.

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Tablety potiahnuté filmom žlté, okrúhle, bikonvexné; na priereze sú viditeľné dve vrstvy.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 61,66 mg, hypromelóza - 17,98 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 18,6 mg, polysorbát 80 - 3,1 mg, stearát vápenatý - 6,2 mg.

Zloženie plášťa: (hypromelóza - 15 mg, gidroloza (hydroxypropylcelulóza) - 5,82 mg, mastenec - 5,78 mg, oxid titaničitý - 3,26 mg, žltý oxid železitý - 0,14 mg) %, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) 19,4%, mastenec 19,26%, oxid titaničitý 10,87%, žltý oxid železitý (žltý oxid 0,47%) - 30 mg.

5 kusov - Balíky obrysových buniek (1) - kartónové obaly.
5 kusov - Balíčky obrysových buniek (2) - kartónové obaly.

Dávkovací režim

Liek sa užíva perorálne 1 až 2 krát denne. Tablety nehubujú a nepijú dostatok tekutiny (0,5 až 1 šálka), môžu sa užívať pred jedlom alebo medzi jedlami. Dávky sú určené povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosť podozrivého patogénu.

U pacientov s normálnou alebo stredne zníženou funkciou obličiek (klírens kreatinínu> 50 ml / min.) Sa odporúča nasledovný režim dávkovania: sínusitída: 500 mg 1 denne - 10-14 dní; exacerbácia chronickej bronchitídy: 250 mg alebo 500 mg raz denne - 7-10 dní; komunitná pneumónia: 500 mg 1-2 krát denne - 7-14 dní. nekomplikované infekcie močových ciest: 250 mg 1 denne - 3 dni; prostatitída: 500 mg - 1 denne - 28 dní; komplikované infekcie močových ciest vrátane pyelonefritídy: 250 mg 1 denne - 7-10 dní; infekcie kože a mäkkých tkanív: 250 mg jedenkrát denne alebo 500 mg 1-2 krát denne - 7-14 dní; septikémia / bakterémia: 250 mg alebo 500 mg 1-2 krát denne - 10-14 dní; intraabdominálna infekcia: 250 mg alebo 500 mg raz denne - 7-14 dní (v kombinácii s antibakteriálnymi liečivami pôsobiacimi na anaeróbnu flóru).

Pacienti po hemodialýze alebo pri ambulantnej peritoneálnej dialýze nevyžadujú dodatočné dávky.

Pacienti so zhoršenou funkciou pečene nevyžadujú špeciálny výber dávok, pretože levofloxacín sa metabolizuje v pečeni iba v zanedbateľnej miere.

Tak ako pri používaní iných antibiotík, odporúča sa liečba Levofloxacinom pokračovať najmenej 48-78 hodín po normalizácii telesnej teploty alebo po laboratórnom potvrdení ozdravenia.

predávkovať

Príznaky predávkovania liekom Levofloxacin sa prejavujú na úrovni centrálneho nervového systému (zmätenosť, závrat, poškodenie vedomia a záchvaty epipadiovým typom). Okrem toho môžu nastať gastrointestinálne poruchy (napríklad nauzea) a erozívne lézie slizníc, predĺženie Q-T intervalu.

Liečba má byť symptomatická. Levofloxacín sa neizoluje dialýzou (hemodialýza, peritoneálna dialýza a trvalá peritoneálna dialýza). Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Lieková interakcia

Existujú hlásenia o výraznom znížení prahu konvulzívnej pripravenosti pri súčasnom použití chinolónov a látok schopných znížiť prah cerebrálnej praxe konvulzívnej pripravenosti. Rovnako platí to aj pre súčasné použitie chinolónov a teofylínu.

Účinok liečiva Levofloxacín je výrazne oslabený pri používaní so sukralfátom. To isté sa deje pri súčasnom použití antacidových činidiel obsahujúcich horčík alebo hliník a soli železa. Levofloxacín sa má užívať najmenej 2 hodiny pred alebo 2 hodiny po užití týchto liekov. Neboli zistené žiadne interakcie s uhličitanom vápenatým.

Pri súčasnom používaní antagonistov vitamínu K je nevyhnutná kontrola koagulačného systému.

Odstúpenie (renálna clearance) levofloxacínu je mierne spomalené pôsobením cimetidínu a probenicídu. Treba poznamenať, že táto interakcia nemá takmer žiadny klinický význam. Avšak pri súbežnom užívaní liekov, ako je probenicid a cimetidín, ktoré blokujú určitú cestu vylučovania (kanalikulárna sekrécia), liečba levofloxacínom sa má vykonávať s opatrnosťou. To sa týka predovšetkým pacientov s obmedzenou funkciou obličiek.

Levofloxacín mierne zvyšuje polčas cyklosporínu.

Užívanie glukokortikosteroidov zvyšuje riziko pretrhnutia šliach.

Vedľajšie účinky

Frekvencia určitého vedľajšieho účinku je určená pomocou
nasledujúcej tabuľke:

Alergické reakcie: niekedy - svrbenie a začervenanie kože; zriedkavo všeobecné reakcie z precitlivenosti (anafylaktické a anafylaktoidné reakcie) so symptómami, ako je urtikária, bronchokonstrikcia a možné silné udusenie; veľmi zriedkavo - opuch kože a slizníc (napríklad tváre a hrdla), náhly pokles krvného tlaku a šoku, zvýšená citlivosť na slnečné a ultrafialové žiarenie (pozri "Osobitné pokyny"), alergická pneumonitída, vaskulitída; v niektorých prípadoch - závažná kožná vyrážka s pľuzgiermi, napríklad Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm) a multiformný exudatívny erytém. Všeobecné reakcia precitlivenosti sa môžu niekedy predchádzať ľahší kožné reakcie. Vyššie uvedená reakcia sa môže rozvinúť po prvej dávke v priebehu niekoľkých minút alebo hodín po podaní.

Na strane tráviaceho systému: často - nevoľnosť, hnačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (napríklad alanínaminotransferáza a aspartátaminotransferáza); niekedy - strata chuti do jedla, zvracanie, bolesť brucha, poruchy trávenia; zriedkavo - hnačka zmiešaná s krvou, ktorá vo veľmi zriedkavých prípadoch môže byť znakom zápalu čriev a dokonca pseudomembranóznej kolitídy (pozri "Osobitné pokyny").

Zo strany metabolizmu: veľmi zriedkavo - pokles koncentrácie glukózy v krvi, čo je obzvlášť dôležité pre pacientov s diabetes mellitus (možné príznaky hypoglykémie: zvýšená chuť do jedla, nervozita, pocit, trasenie). Skúsenosti s inými chinolónmi naznačujú, že môžu vyvolať exacerbáciu porfýrie u pacientov, ktorí už trpia touto chorobou. Podobný účinok nie je vylúčený pri použití lieku levofloxacín.

Z nervového systému: niekedy - bolesť hlavy, závraty a / alebo necitlivosť, ospalosť, poruchy spánku, zriedkavo - úzkosť, parestézia v rukách, triaška, psychotické reakcie, ako sú halucinácie a depresie, agitácia, kŕče a zmätenosť zhoršené videnie a sluch, zhoršená chuť a vôňa, znížená citlivosť na dotyk.

Kardiovaskulárny systém: zriedkavo - zvýšenie srdcovej frekvencie, zníženie krvného tlaku; veľmi zriedkavo - cievny (šokovitý) kolaps; v niektorých prípadoch - predĺženie intervalu Q-T.

Na strane muskuloskeletálneho systému: zriedkavo - lézie šľachy (vrátane tendinitídy), bolesť kĺbov a svalov, veľmi zriedkavo - prasknutie šľachy (napríklad Achillova šľacha); tento vedľajší účinok sa môže vyskytnúť v priebehu 48 hodín od začiatku liečby a môže mať dvojstrannú povahu (pozri "Osobitné pokyny"), svalovú slabosť, ktorá je obzvlášť dôležitá pre pacientov s bulbarovým syndrómom; v niektorých prípadoch - svalových lézií (rabdomyolýza).

Na strane močového systému: zriedkavo - zvýšené hladiny bilirubínu a kreatinínu v sére; veľmi zriedkavo - zhoršenie funkcie obličiek až po akútne renálne zlyhanie, intersticiálnu nefritídu.

Na strane krvotvorných orgánov: niekedy - zvýšenie počtu eozinofilov, pokles počtu leukocytov; zriedkavo - neutropénia, trombocytopénia, ktorá môže byť sprevádzaná zvýšeným krvácaním; veľmi zriedkavo - agranulocytóza a vývoj závažných infekcií (pretrvávajúca alebo rekurentná horúčka, zhoršenie kvality života); v niektorých prípadoch hemolytická anémia; pancytopénia.

Iné: niekedy - všeobecná slabosť; veľmi zriedkavo - horúčka.

Akákoľvek antibiotická liečba môže spôsobiť zmeny v mikroflóre, ktorá je bežne prítomná u ľudí. Z tohto dôvodu sa môže vyskytnúť zvýšená reprodukcia baktérií a húb odolných voči použitému antibiotiku, čo v zriedkavých prípadoch môže vyžadovať ďalšiu liečbu.

svedectvo

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivými mikroorganizmami:

- exacerbácia chronickej bronchitídy;

- komplikované infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy);

- nekomplikované infekcie močových ciest;

- infekcie kože a mäkkých tkanív;

- septikémia / bakterémia spojená s vyššie uvedenými indikáciami;

kontraindikácie

- precitlivenosť na levofloxacín alebo na iné chinolóny;

- zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 20 ml / min., pretože nemožno dávkovať túto dávkovaciu formu);

- lézie šľachy u predtým liečených chinolónov;

- detský a dospievajúci vek (do 18 rokov);

- tehotenstvo a laktácia.

Má sa používať opatrne u starších pacientov kvôli vysokej pravdepodobnosti prítomnosti sprievodného zníženia funkcie obličiek, ako aj nedostatku glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Žiadosť o porušenie pečene

Žiadosť o porušenie funkcie obličiek

Kontraindikované pri zlyhaní obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 20 ml / min. Z dôvodu nemožnosti dávkovania tejto dávkovej formy).

Pacienti po hemodialýze nevyžadujú dodatočné dávky.

Použitie u detí

Levofloxacín sa nemá používať na liečbu detí a adolescentov (mladších ako 18 rokov) z dôvodu pravdepodobnosti poškodenia kĺbovej chrupavky.

Špeciálne pokyny

Levofloxacín sa nemôže používať na liečbu detí a adolescentov kvôli pravdepodobnosti poškodenia kĺbovej chrupavky.

Pri liečbe pacientov v senilnom veku je potrebné mať na pamäti, že pacienti v tejto skupine často trpia poškodením funkcie obličiek (pozri časť "Dávkovanie a podávanie").

Pri ťažkej pneumónii spôsobenej pneumokokmi nemôže levofloxacín produkovať optimálny terapeutický účinok. Nemocné infekcie spôsobené určitými patogénmi (P. aeruginosa) môžu vyžadovať kombinovanú liečbu.

Počas liečby liekom Levofloxacin sa môže objaviť záchvat kŕčov u pacientov s predchádzajúcim poškodením mozgu spôsobeným napríklad mozgovou príhodou alebo vážnym zranením.

Napriek tomu, že sa len veľmi zriedkavo pozoruje fotosenzibilizácia, keď sa levofloxacín používa len veľmi zriedkavo, aby sa tomu zabránilo, neodporúča pacientovi byť vystavený bez špeciálnej potreby silného slnečného alebo umelého ultrafialového žiarenia.

Ak máte podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu, mali by ste okamžite zrušiť levofloxacín a začať s vhodnou liečbou. V takýchto prípadoch nemôžete užívať lieky, ktoré inhibujú črevnú motilitu.

Zriedkavo pozorované pri liečbe levofloxacínovej tendinitídy (predovšetkým zápal Achillovej šľachy) môže viesť k prasknutiu šľachy. Starší pacienti sú náchylnejší na tendonitídu. Liečba glukokortikosteroidmi pravdepodobne zvýši riziko pretrhnutia šľachy. Ak máte podozrenie na tendonitídu, ihneď prerušte liečbu liekom Levofloxacin a začnite vhodnú liečbu postihnutej šľachy.

Pacienti s deficienciou glukózo-6-fosfát dehydrogenázy (dedičná metabolická porucha) môžu reagovať na fluorochinolóny tým, že ničí červené krvinky (hemolýza). Z tohto hľadiska by sa liečba takýchto pacientov s levofloxacínom mala vykonávať s veľkou opatrnosťou.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Vedľajšie účinky Levofloxacínu, ako sú závraty alebo necitlivosť, ospalosť a zrakové poruchy (pozri tiež časť "Vedľajšie účinky"), môžu zhoršiť reaktivitu a koncentráciu, čo môže predstavovať isté riziko v situáciách, v ktorých sú tieto schopnosti mimoriadne dôležité. (napríklad pri jazde, pri servise strojov a mechanizmov, pri práci v nestabilnej polohe).