Fluorochinolóny: popis a klasifikácia fluorochinolónov

Publikované: 05/02/2015
Kľúčové slová: deriváty chinolónu, lieky, mechanizmus účinku, kyselina nalidixová.

Fluorochinolóny sú syntetické antimikrobiálne činidlá obsahujúce nesubstituovaný alebo substituovaný piperazínový kruh v polohe 7 jadra chinolónu a atóm fluóru v polohe 6.

Tieto lieky boli vytvorené počas štúdia derivátov chinolónu (pozri kyselinu nalidixovú). Ukázalo sa, že pridanie fluóru k chinolónovej štruktúre významne zvyšuje antibakteriálny účinok liečiva. Dnes sú fluórochinolóny jedným z najaktívnejších chemoterapeutických činidiel, ktoré sa nestávajú silou najsilnejších antibiotík.

Najviac sa odporúča predpisovať lieky tejto skupiny na také závažné infekcie ako sú sepsa, peritonitída, meningitída, osteomyelitída, tuberkulóza atď. Fluorochinolóny sú tiež indikované na infekcie močového traktu, gastrointestinálneho traktu, kožných a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.

Klasifikácia fluórchinolónu

Existuje niekoľko klasifikácií fluorochinolónov. Podľa jedného z nich sú všetky fluórochinolóny rozdelené počtom atómov fluóru:

Obsahujúci 1 atóm fluóru: ⁎ ciprofloxacín (cyprobay, ciprolet); Pefloxacín (abactal, pelox); • ofloxacín (tarvid, zanocid); Norfloxacín (nomicín, nolitsin); Lomefloxacín (maxakvin, xenakvin). Obsahujúce 2 atómy fluóru: ⁎ levofloxacín (tavanický); Sparfloxacín (Sparflo). Obsahujúci 3 atómy fluóru: ⁎ moxifloxacín (avelox); ⁎ gatifloxacin; Hemifloxacín; ⁎ nadifloksatsin.

Podľa inej klasifikácie (podľa Quintilliani R. a kol., 1999) sa fluorochinolóny delia na generácie:

• Generácia fluorochinolónov I (kyselina nalidixová, kyselina oxolinová, kyselina pipemidovaya).
• Generácia fluorochinolónov II (lomefloxacín, norfloxacín, ofloxacín, pefloxacín, ciprofloxacín).
• Generácia fluorochinolónov III (levofloxacín, sparfloxacín).
• Fluorochinolóny IV generácie (moxifloxacín).

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku fluórochinolónov

Medzi známymi syntetickými antimikrobiálnymi činidlami majú fluórochinolóny najširšie spektrum účinku a významnú antibakteriálnu aktivitu. Sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori a Pseudomonas aeruginosa. Samostatné liečivá (ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacín) pôsobia na Mycobacterium tuberculosis a môžu sa používať v kombinovanej terapii na tuberkulózu rezistentnú voči liekom (pozri Lieková rezistencia na tuberkulózu).

Spirochety, Listeria a väčšina anaeróbov nie sú citlivé na fluórchinolóny. Fluorchinolóny pôsobia na extracelulárne a intracelulárne lokalizované mikroorganizmy. Odolnosť mikroflóry voči fluorochinolónom sa vyvíja relatívne pomaly.

Antimikrobiálny účinok fluorochinolónov je založený na blokáde dvoch životne dôležitých bakteriálnych bunkových enzýmov: DNA gyrázy (typ II) a topoizomerázy typu IV. Aby sme pochopili biologickú úlohu týchto enzýmov, je potrebné pripomenúť, že DNA prokaryotov je uzavretá štruktúra dvojvláknového kruhu, ktorá je voľne umiestnená v cytoplazme bunky. Dve reťazce molekuly DNA sú navzájom kovalentne spojené vodíkovými väzbami a tesne zabalené v špirálovej štruktúre. Za určitých podmienok sa reťazce DNA môžu odvíjať a oddeliť. Príčiny tohto javu môžu byť fyziologické aj patologické: syntéza molekuly RNA na matrici DNA, poškodzovanie exogénnych faktorov, ožarovanie, mutácie atď. Topoizomeráza sa udržiava a obnovuje štruktúrou DNA. V tomto prípade typ IV topoizomerázy obnovuje kovalentné uzavretie DNA vlákien a eliminuje defekty v molekule. DNA gyráza je enzým, ktorý patrí tiež do triedy topoizomeráz a poskytuje superklinček, pričom sa zachová pevne zabalená štruktúra helikálnej DNA.

Napríklad: priemer bunky E. coli je 1 nm, zatiaľ čo dĺžka DNA v expandovanej forme je rovná 1000 nm. Prirodzene, v klietke je veľmi pevne zložená. DNA gyráza a topoizomeráza IV teda poskytujú procesy potrebné na normálnu funkciu bakteriálnej bunky a na udržanie stability bunkových štruktúr. Prerušenie fungovania týchto enzýmových systémov vedie k odvíjaniu molekuly DNA, ktorá má vzhľad sýtosti. Bunka nemôže existovať v takýchto podmienkach, aktivuje sa apoptóza a zomrie.

Nežiaduce účinky fluorochinolónov

Selektivita antimikrobiálneho účinku fluórochinolónov je dôsledkom toho, že v bunkách mikroorganizmu nie je žiadna topoizomeráza typu II. Vzhľadom na blízku štruktúrnu a funkčnú afinitu enzýmových systémov prokaryotických a eukaryotických buniek však fluórochinolóny často strácajú svoju selektivitu pôsobenia a poškodzujú bunky mikroorganizmu a spôsobujú množstvo vedľajších účinkov. Tieto zahŕňajú: fototoxicitu, poruchu vývoja tkanivových chrupaviek, krívanie, inhibíciu metabolizmu teofylínu a zvýšenie jeho koncentrácie v krvi.

Kvôli vyššie uvedenej artrotoxicite sú fluorochinolóny kontraindikované pre tehotné ženy a deti, pretože môžu spôsobiť zhoršenú tvorbu skeletu u detí. Mali by byť starostlivo kombinované s inými liekmi, pretože fluorochinolóny sú inhibítormi cytochrómu P450.

Navyše tieto lieky môžu spôsobiť zmeny v krvi, dyspeptické a alergické reakcie a neurologické poruchy. V tejto súvislosti je použitie fluorochinolónov obmedzené.

zdroj:
1. Prednášky z farmakológie pre vyššie lekárske a farmaceutické vzdelávanie / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: vydavateľstvo Spektr, 2014.
2. Farmakológia s formuláciou / MD Gayevy, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskva: ICC March, 2007.

Fluorochinolónové antibiotiká

Fluorochinolóny sú širokospektrálne antibiotické antibiotikum. Gram-negatívna, grampozitívna a atypická mikroflóra vykazuje citlivosť na liečivá obsahujúce antibiotiká zo zoznamu fluórochinolónov.

Fluorochinolónová skupina

Fluorchinolóny sú skupinou antibakteriálnych liečiv, ktoré sa získavajú fluoráciou (pridaním fluórových atómov) molekula chinolónu - kyseliny oxolinovej, nalidixovej, pipemidovoyovej. Antibiotiká vstúpili do lekárskej praxe v 80. rokoch minulého storočia.

Fluorchinolóny pôsobia baktericídne, inhibujú aktivitu niekoľkých bakteriálnych enzýmov potrebných na reprodukciu infekčných látok.

Antibiotiká po dlhú dobu zostávajú aktívne po zavedení do krvi alebo pri požití. To vám umožní používať liek s frekvenciou 1 až 2 krát denne.

Široká škála antimikrobiálnej aktivity a výrazné baktericídne vlastnosti umožňujú použitie fluorochinolónov ako monoterapie bez predpisovania antimikrobiálnych látok iných tried.

Biologická dostupnosť antibiotík je 80 - 100%. Jedenie neznižuje biologickú dostupnosť liekov v tabletách, hoci spomaľuje absorpciu liekov.

klasifikácia

Fluorchinolóny sú deriváty chinolónov. Pri klasifikácii antimikrobiálnych látok sa chinolóny / fluórochinolóny chinolóny považujú za 1. generáciu.

Pri klasifikácii skupín chinolónov / fluórochinolónov sa finančné prostriedky ako lieky:

• 1generácie - chinolóny (prípravky Palin, Negram, Nevigremon);
• 2 generácie - ofloxacín, pefloxacín, norfloxacín, lomefloxacín, ciprofloxacín;
• 3 generácie - levofloxacín, sparfloxacín, hemifloxacín;
• 4 generácie - moxifloxacín.

Používanie antibiotík

Fluorochinolóny sú účinné proti patogénom infekčných ochorení:

• dýchacie orgány - dolné horné dýchacie cesty;
• kože, spojivového tkaniva;
• genitourinálny systém;
• tráviace orgány;
• kosti, kĺby;
• oko;
• nervový systém.

Najvýraznejšie baktericídne vlastnosti vo vzťahu k:

• gramnegatívna mikroflóra - salmonela, gonokok, šigella, enterobacter, pseudomonas, hemophilus bacilli;
• atypická mikroflóra - chlamýdie, mykoplazma, mykobaktérie.

Proti grampozitívnym stafylokokom, streptokokom, pneumokokmi je aktivita liekov druhej generácie nižšia. Fluorochinolóny 2, 3 generácie nie sú účinné proti infekciám spôsobeným anaeróbnou mikroflórou.

Tretia a štvrtá generácia vysoko aktívna voči stafylokokom, pneumokokom, streptokokom. Nové fluorochinolóny sa nazývajú respiračné fluorochinolóny a sú široko používané proti pneumónii, bronchitíde a ENT ochoreniach u dospelých.

Fluorochinolóny 2 generácie

Najviac študované a často používané fluorochinolóny sú ofloxacín, ciprofloxacín, pefloxacín. Včasné fluorochinolóny sa používajú predovšetkým proti črevným infekciám, liečia pohlavne prenosné choroby, ochorenia močového systému.

Ciprofloxacín je predpísaný predovšetkým proti črevným infekciám, purulentnej pyelonefritíde, cystitíde, infekciám spôsobeným modrým hnisovým bacilom. Prečítajte si viac o tejto skupine antibiotík na stránke "Ciprofloxacin".

ofloxacín

Farmaceutický priemysel vyrába ofloxacíny vo forme tabliet, masti na oči, roztoky na infúzie, čo im umožňuje široko používať v lekárskej praxi proti chorobám rôznych systémových orgánov.

Zoznam ofloxacínov - antibiotík 2. skupiny fluorochinolónovej skupiny obsahuje lieky s názvami:

Lieky obsahujúce ofloxacín liečia infekcie spôsobené atypickou mikroflórou, tuberkulózou, kapavou, prostatitidou.

Ofloxacíny sa používajú vo forme očných masti a pri liečbe ochorení očí. Ofloxacin očná masť je predpísaná pre deti od 1 roka.

Avšak tablety, injekcie ofloxacínu sú podľa pokynov povolené až po dosiahnutí veku 18 rokov.

pefloxacín

Zoznam pefloxacínov zahŕňa lieky:

• Pefloxacín-AKOS - vo forme tabliet, koncentrát na injekciu;
• Pertti;
• Yunikpef;
• Peloks;
• Abaktal.

Pefloxacíny sa používajú proti:

• cholecystitída;
• adnexitis;
• zápal pobrušnice;
• prostatitis;
• Choroby ORL - otitis, sinusitída, faryngitída, tonzilitída.

Pefloxacín-AKOS je predpísaný proti infekciám spôsobeným gramnegatívnymi aeróbami - E. coli, Klebsiella, hemofilným bacilom, Helicobacter pylori.

Grampozitívne aeróbne mikroorganizmy - stafylokoky, streptokoky a intracelulárne parazity, ktoré zahŕňajú legionelu, mykoplazmu, chlamydia, sú tiež citlivé na antibiotikum.

Pefloxacíny sú dostupné vo forme tabliet a roztokov na injekciu. Z tohto dôvodu sa môžu používať pri krokových terapiách, počnúc intravenóznymi injekciami a následným prechodom na užívanie tabliet.

lomefloksatsin

Lomefloxacíny zahŕňajú:

• Lomefloks;
• maksakvin;
• Hydrochlorid lopefloxacínu;
• Ksenakvin;
• Lomatsin.

Lomefloxacíny sa odporúčajú na použitie proti infekciám obličiek, močového mechúra, močovodu, žlčových ciest. Sú účinné proti hnisavým infekciám kože, infikovaným popáleninám, otvoreným ranám.

So zlou znášanlivosťou rifampicínu - hlavného antibiotika, ktoré zabíja tuberkulózny bacil, sa lomefloxacíny používajú pri liečení tuberkulózy spolu s izoniazidom, etambutolom, pyrazinamidom, streptomycínom.

norfloxacín

Skupina norfloxacínov obsahuje lieky:

Norfloxacíny prevažne liečia infekcie močových ciest a čriev, pretože v týchto orgánoch sa lieky akumulujú v terapeutických koncentráciách.

Antibiotiká tejto skupiny sa používajú proti prostatitíde, uretritíde, salmonelóze, šigellóze. Vo forme očných kvapiek je antibiotikum predpísané pre blefaritídu, keratitídu, konjunktivitídu.

Ako ušné kvapky Normaks norfloxacín je predpísaný pre deti s otitisou, začínajúc vo veku 12 rokov.

Tretia generácia fluorochinolónov

Fluorochinolónové antibiotiká patriace do tretej generácie zistili praktickú aplikáciu proti:

• choroby spôsobené mikroorganizmom Pseudomonas aeruginosa;
• ochorenia dýchacích ciest.

Tavanic, Avelox predpísaný pre chronickú bronchitídu, ťažkú ​​pneumóniu. Pokiaľ ide o účinnosť, tieto antibiotiká nie sú nižšie ako liečba cefalosporínmi tretej generácie v kombinácii s makrolidmi.

Nové fluorochinolóny sú účinné proti pohlavne prenosným infekciám, ako sú kvapavka, chlamydia.

levofloxacín

Liečby obsahujúce levofloxacín zahŕňajú:

Prípravky z tohto zoznamu sú predpísané na miernu a strednú závažnosť infekcií dýchacích ciest, močového traktu, prostatitídy.

Antibiotiká sa tiež používajú na liečbu žalúdočných vredov, ak sa objavia ako dôsledok infekcie baktériou Helicobacter pylori.

Levofloxacín je predpísaný na vredy spolu s amoxicilínom a omeprazolom alebo jeho ekvivalentom. Ak ste alergický na penicilíny, amoxicilín sa nahradí liekom Tinidazol.

sparfloxacín

Zoznam sparfloxacínov je predstavovaný jedným liekom v tabletách Sparflo. Produkcia liekov Respara a Sparbact, ktoré boli predtým použité, sa prerušila.

Sparflo predpísané pre dospelých po 18 rokoch s ochoreniami:

• COPD;
• zápal pľúc;
• brušné infekcie;
• otitis, sínusitída spôsobená vrátane pyokyanickej tyčinky, stafylokoka;
• infekcie kože;
• osteomyelitída;
• malomocenstvo;
• tuberkulóza.

Sparfloxacín je najúčinnejší pri kožných ochoreniach spôsobených stafylokokovými infekciami a mykobaktériami.

gemifloxacin

Hemifloxacíny zahŕňajú liek Fitiv. Antibiotikum je predpísané pre pneumóniu, chronickú bronchitídu a akútnu sinusitídu u dospelých.

Detské tabletky Faktiv zakázané až do 18 rokov. Pri užívaní liekov môžu byť okrem bežných vedľajších účinkov s fluórchinolónmi možné:

• poškodenie šliach, najmä v starobe;
• arytmiu, ak má pacient abnormalitu EKG vo forme predĺženého QT intervalu.

Spektrum aktivity hemifloxacínu sa v porovnaní s inými fluórchinolónmi rozširuje kvôli aktivite proti streptokokom rezistentným na penicilíny, cefalosporíny, makrolidy.

Liek sa predpisuje jedenkrát denne, priebeh terapie pneumónie trvá od 7 do 14 dní. Trvanie liečby chronickej bronchitídy alebo akútnej sinusitídy je 5 dní

Štvrtá generácia fluorochinolónov

Prípravky obsahujúce moxifloxacín ako aktívnu zložku:

Moxifloxacíny sú dostupné v tabletách a vo forme roztokov na intravenózne podanie, ktoré sú vhodné na použitie pri postupnom ošetrovaní respiračných infekcií.

Antibiotiká obsahujúce moxifloxacín sa liečia zápalom spôsobeným typickou a atypickou mikroflórou, vrátane hemophilus bacilli, mykoplazmami, chlamydiami, klebsiella.

Moxifloxacíny sa používajú v akútnych, ťažkých podmienkach, proti sínusitíde, bronchitíde, peritonitíde.

Kontraindikácie pre antibiotiká

Zakázané fluorochinolóny v tabletkách a injekciách:

• mladší ako 18 rokov;
• tehotné ženy;
• počas laktácie;
• s epilepsiou, hemolytickou anémiou, zlyhaním obličiek;
• v prípade alergie na fluórchinolóny.

Počas liečby nemôžete viesť vozidlo a pracovať s pohyblivými strojmi. Antibiotiká môžu spôsobiť zníženie schopnosti sústrediť sa, spomaľovať rýchlosť reakcie.

Pri liečbe fluorochinolónov sa zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy u všetkých pacientov. V osobitnej rizikovej skupine:

• osoby nad 60 rokov;
• ženy;
• osoby užívajúce glukokortikosteroidy;
• pacientov s reumatoidnou artritídou;
• pacientov po transplantácii obličiek, srdca a pľúc.

Aby sa eliminovala možnosť pretrhnutia šľachy, pri užívaní antibiotík je potrebné znížiť akúkoľvek fyzickú aktivitu.

Nežiaduce účinky fluorochinolónov

Najčastejšie sťažnosti pri používaní fluorochinolónov sú spojené s porušením zažívacieho systému. Pacient môže mať:

• nevoľnosť;
• pálenie záhy;
• rozrušená stolica;
• zlá chuť;
• vracanie;
• bolesť brucha.

Vedľajší účinok užívania antibiotík môže byť porážka chrupavky, šliach. Tento vedľajší účinok je bežnejší u starších ľudí, ale niekedy sa vyskytuje v mladom veku.

Možné reakcie nervového systému, ktoré sa prejavujú:

• závraty;
• porucha spánku;
• bolesť hlavy;
• zriedkavo s kŕčmi.

Počas liečby je potrebné obmedziť vystavenie slnečnému žiareniu, pretože pri pôsobení ultrafialového žiarenia sa môže vyvinúť ochorenie kože fotodermatitídy.

Niekedy dochádza k zvýšenej toxicite fluorochinolónov v pečeni. Zaznamenali sa príznaky poškodenia pečene:

• najčastejšie - vysokú aktivitu pečeňových enzýmov transamináz, ktoré sú asymptomatické;
• menej často, cholestatická žltačka, hepatitída;
• zriedkavo - nekróza pečene.

Dlhodobé používanie fluorochinolónov môže viesť k plesňovým infekciám (kandidóza) slizníc, membránovej kolitíde - akútnemu zápalu hrubého čreva.

Zmeny celkového krvného obrazu sú možné. Odchýlky sú nasledujúci zoznam chorôb:

• hemolytická anémia;
• zníženie počtu leukocytov;
• znížený počet krvných doštičiek;
• agranulocytóza.

Vlastnosti liečby fluórchinolónmi

Pri liečbe ochorení močového systému sa ciprofloxacíny, levofloxacíny, ofloxacíny, norfloxacíny osvedčili.

Zástupcovia 2. generácie fluorochinolónov sa úspešne používajú na liečbu chronickej prostatitídy. Abaktal, Zanotsin predpísal 0,4 g dvakrát denne a vymenovanie lieku Maksakvin užívalo len jednu dávku s 0,4 g účinnej látky lomefloxacín denne.

Fluorochinolóny sú dobre zavedené pri liečbe kapavenia. Predpísané sú súčasne s antibiotikami mnohých makrolidov ako komplexná terapia.

Proti bakteriálnej meningitíde používali ciprofloxacín, pefloxacín, ofloxacín, levofloxacín. Fluorochinolóny sú predpísané na prevenciu meningitídy v prípade ťažkého otitisu, sínusitídy a iných ochorení ORL.

Fluorchinolónové lieky sú predpísané pre antibiotiká odolné voči penicilínu a neúčinnú liečbu makrolidmi a cefalosporínmi. Prostriedky výberu rezistencie patogénnej mikroflóry na antimikrobiálne látky iných tried sú hemifloxacín a moxifloxacín.

Topické prípravky

Na liečbu očí sa používajú kvapalné formy fluórochinolónov vo forme kvapiek. Prípravky na vonkajšie použitie vyrába farmaceutický priemysel na liečbu detí i dospelých.

Očné kvapky majú inú koncentráciu účinnej látky, ktorá môže byť:

• levofloxacini - kvapky Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
• Moxifloxacín - Vigamox, Maxiflox;
• Lomefloxacín - Lofox.

Otitis sa liečí použitím ušných kvapiek obsahujúcich ofloxacín - Uniflox, Danzil - kvapky pre uši aj oči.

Kožné infekcie sa liečia použitím masti obsahujúcich ofloxacín - masti Floxal, Ofloxacín, kombinovaného lieku Oflomelid.

Oflomelid, okrem antibiotika, obsahuje anestetikum lidokaín a prostriedky na urýchlenie opravy tkaniva. To umožňuje efektívne používanie Oflomelidu pri hlbokých popáleninách, trofických vredoch, spáleninách, fistulách u dospelých.

Ako užívať antibiotiká v tabletkách

Príjem fluorochinolónových tabliet sa nedá kombinovať s prípravkami zo železa, bizmutu a zinku.

Počas dňa musíte dostať dostatočné množstvo tekutiny, nie menej ako 1, 2 litre. Antibiotická tableta umyte celou pohárom vody.

Režim liečby sa musí striktne dodržiavať, ale ak omylom preskočíte liek, nedá sa dávka zdvojnásobiť.

Počas celej liečby a 3 dni po poslednej dávke lieku nie je možné opaľovať sa Výskyt príznakov naznačujúcich možnosť vedľajších účinkov slúži ako základ pre stiahnutie lieku a návštevu lekára.

Liečba detí

Lieky obsahujúce fluórchinolón sú zakázané na liečbu detí kvôli riziku:

• konvulzívny syndróm;
• spomalenie rastu kostí;
• negatívne účinky liekov na chrupavku, väzy, šľachy.

Avšak pri zvlášť závažných infekciách spôsobených Pusillary Pylori pri cystickej fibróze môže lekár predpísať dieťa s fluorochinolónmi pod stálym lekárskym dohľadom.

Fluorochinolóny počas tehotenstva a laktácie

Fluorchinolóny majú teratogénny účinok, to znamená, že majú negatívny vplyv na tvorbu plodu, a preto je počas tehotenstva zakázané. Ak žena užíva antibiotiká tejto skupiny počas laktácie, potom môže mať dieťa prameň, vydutie hydrocefalusu.

Neukázané teratogénne účinky počas tehotenstva proti moxifloxacínom. Lieky obsahujúce moxifloxacín sa môžu podávať počas gravidity pod dohľadom lekára as prihliadnutím na možné riziko pre plod a prínos pre matku.

Moxifloxacín však preniká do materského mlieka, kvôli ktorému sa pri dojčení antibiotikum dočasne preruší dojčenie.

Fluorochinolóny - dávky, mechanizmus účinku, kontraindikácie, nežiaduce reakcie, metódy eliminácie.

V posledných rokoch existuje nádej vo ftíziológii na pokrok v etiotropnej terapii spojenej s fluorochinolónmi. V učebniciach a referenčných knihách posledných rokov sa ciprofloxacín, ofloxacín a lomefloxacín označujú ako lieky proti tuberkulóze.

ciprofloxacín

Ciprofloxacín-l-cyklopropyl-6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-7- (l-piperazinyl) -3-chinolínkarboxylová kyselina. Vyvinutý spoločnosťou Bayer AG, prvé publikácie o lieku sa objavili v roku 1982.

Farmakodynamika. Má baktericídny účinok na mikrobiálnu bunku v období oddychu a v období rastu. Podľa mechanizmu účinku je inhibítorom DNA gyrázy.

Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa ciprofloxacín dobre vstrebáva, sérové ​​koncentrácie dosahujú vrchol v priebehu 1 až 2 hodín a pri intravenóznom podaní je polčas rozpadu 3,2 hodiny a pri perorálnom podávaní 3-4 hodiny Celkový klírens lieku u dospelých je 678 ml / min. Ciprofloxacín dobre preniká a akumuluje sa v pľúcach (koncentrácia 310% v plazme), spútum (95%), obličky (1010%), moču (20 000%), prostaty tajomstvo (až 450%), žlč (9730%), mandlí ( 180%), kosti (78%). U zdravých ľudí neprekročí penetrácia ciprofloxacínu do CSF ​​20%, hnisavý meningitída - až 92%, s vírusom - len 26,6%. Droga vstupuje do mlieka dojčiacej matky v koncentrácii dostatočnej na to, aby bola pre dieťa nebezpečná.

Nežiaduce účinky: gastrointestinálne nevoľnosť, zvracanie a hnačka, centrálny nervový systém: bolesť hlavy, úzkosť, nočné mory, vyrážky, svrbenie, žihľavka, nefrotoxicita (pri veľmi vysokých dávkach v sedimente moči kryštálov exponát), niekedy je tachykardia, rozmazané videnie,

kĺbové ochorenia (akumulácia lieku v chrupavke), fotodermatitída v dlhodobom vystavení priamemu slnečnému žiareniu, pseudomembranózna kolitída (liečba antibakteriálnymi liekmi spôsobí zmenu v normálnej črevnú flóru a môžu podporiť rast klostrídií).

Kontraindikácie: senilný vek, epilepsia a poškodenie centrálneho nervového systému, precitlivenosť na liek. Neodporúča sa užívať drogu počas riadenia vozidla a prácu súvisiacu so sústredením a potrebou rýchlej reakcie. Výskyt fotodermitidy, výskyt vyrážky alebo iných alergických reakcií po podaní prvej pilulky - indikácie na prerušenie liečby.

Formy uvoľnenia. Tablety s koncentráciou 0,25, 0,5 a 0,75 g. Infúzne roztoky v 50 ml injekčných liekovkách (0,1 g liečiva) a 100 ml (0,2 g liečiva), roztoky na injekciu v ampulkách (1 ml - 0,01 g), roztoky na infúzie (1 ml - 0,002 g, 1 ml - 0,1 g) v injekčných liekovkách. Očné kvapky (1 ml - 0,003 g liečiva), očná masť (1 g - 0,003 g liečiva).

Dávku. Tablety sa prehltnú bez žuvania a pohárom vody. Užívanie piluliek s jedlom často znižuje terapeutickú aktivitu ciprofloxacínu. Optimálny príjem piluliek po 2 hodinách po jedle. V prípade tuberkulózy sa odporúča podávať dvakrát denne dávku 500 mg alebo 2 intravenózne infúzie 200 mg (30-60 minút pri každej infúzii).

Tehotenstvo. Počas tehotenstva a kŕmenia je ciprofloxacín kontraindikovaný.

Deti. Predtým bol ciprofloxacín obmedzený na 15 kvôli možnému poškodeniu kĺbovej chrupavky. Nedávno sa toto obmedzenie spochybnilo, hoci farmakologické usmernenia rozvinutých krajín zdôrazňujú, že bezpečnosť ciprofloxacínu pre osoby mladšie ako 18 rokov nebola zatiaľ preukázaná.

ofloxacín

(4-metyl-l-piperazín) -7H-pyrido [1,2,3-de] -l, 4-benzoxazín- 6-karboxylová kyselina).

Farmakodynamika. má baktericídny účinok v dôsledku supresie DNA gyrázy. Výsledkom je, že DNA nie je vystavená nadmernému trenia, čo vedie k zmene jej priestorovej polohy v bakteriálnej bunke. Antibakteriálna aktivita ofloxacínu je znížená v kyslom prostredí.

Farmakokinetika. Liečivo sa absorbuje o viac ako 90%; maximálna koncentrácia nastane v priebehu 0,5 - 2 hodín po požití; polčas 6 hodín ofloxacínu excelentné difunduje do tkanív, viac ako 90% sa vylúči v aktívnej forme v obličkách, menej ako 2%, -. vo forme metabolitov (dezmetilofloksatsin a N-oxid ofloxacín). Nie viac ako 10% lieku je viazaných na proteíny.

Nežiaduce účinky: alergická a kožné reakcie spojené so slnečným žiarením, poruchy centrálneho nervového systému (bolesti hlavy, závraty, svalovej koordinácie) a gastrointestinálne (zriedka - pseudomembranóznej kolitídy, vhodný na liečbu vankomycínu). Je možné dočasné zvýšenie obsahu pečeňových enzýmov a bilirubínu v sére. Možná bolesť kĺbov, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, anémia. Pri pokusoch na potkanoch mali vysoké dávky ofloxacínu škodlivý účinok na plod.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ofloxacín alebo iné chinolóny, vek mladší ako 15 rokov, tehotenstvo a laktácia. Pri ochoreniach zahŕňajúcich konvulzívny syndróm nie je potrebná adekvátna antikonvulzívna liečba.

Formy uvoľnenia. Tablety bez cache 100 a 200 mg a tiež potiahnuté filmom 200 mg. Infúzny roztok 100 ml vo fľaštičkách (0,2 g účinnej látky v 1 ml až 2 mg ofloxacínu). Okufloks -0,3% roztok na použitie v oftalmológii.

Dávku. Vzhľadom na vysokú antibakteriálnu aktivitu a dlhý polčas rozpadu sa ofloxacín predpisuje 2-krát denne s 1-hodinovým intervalom. Ofloxacín sa užíva na prázdny žalúdok, tableta sa nehubí, ale prehltne celú s vodou. Počas dňa odporúčam aj veľa nápojov. Neužívajte Ofloxacin počas stravovania. Liek nie je predpísaný dlhšie ako 2 mesiace. Pri tuberkulóze sa odporúča menej ako 500 mg / deň v dvoch dávkach,

Deti, tehotenstvo. Počas tehotenstva a kŕmenia, ako aj pri liečbe detí a dospievajúcich (do 15 rokov) sa ofloxacín neodporúča. Bezpečnosť lieku nie je preukázaná osobám mladším ako 18 rokov.

lomefloksatsin

Lomefloxacín je difluórovaný fluórchinolón vyvinutý spoločnosťou Searle pod názvom Maxaquin (hydrochlorid lomefloxacínu). Prvé publikácie sa objavili v roku 1985.

Farmakodynamika. Lomefloxacín inhibuje aktivitu DNA gyrázy. Potlačenie rastu mnohých baktérií o 99% sa pozorovalo 2 hodiny po začiatku expozície lieku. Okrem toho lomefloxacín blokuje vývoj faktorov virulencie, ako je napríklad nukleáza a α-toxín.

Farmakokinetika. Lomefloxacín sa dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu (95-98%). Po požití 100-800 mg liečiva sa maximálna koncentrácia zdravého človeka v krvi vyskytne po 44-98 minútach a dosiahne hodnotu 1,11-7,46 μg / ml. Biologická dostupnosť lomifloxacínu pri perorálnom podaní je blízka 100%. Jeho polčas je 7-8 hodín, celkový klírens je 219-273 ml / min. Hlavnou cestou eliminácie sú obličky s normálnou funkciou, ktoré vylučujú močom približne 65% lieku požitého v nezmenenej forme; približne 9% liečiva sa vylučuje stolicou.

Vedľajšie účinky: poruchy gastrointestinálneho traktu vo forme nevoľnosti a dyspepsie. Fotosenzibilita je možná. Porušenia centrálneho nervového systému (2,3%) vo forme bolesti hlavy, závraty, v ojedinelých prípadoch kŕčov; možné zvýšenie obsahu ALT a ACT. Karcinogenita a mutagénnosť v pokusoch na zvieratách sa pozorovali len pri vysokých dávkach lieku, ktoré sa v klinike nepoužívajú.

Kontraindikácie: precitlivenosť na fluorochinolóny. Pri pokusoch na zvieratách bolo zaznamenané poškodenie chrupavky podporných kĺbov (erózia a iné príznaky artropatie). Pacient by mal byť upozornený na neprípustnosť fyzickej aktivity v období prijatia lomefloxacínu. Výskyt alergických reakcií po podaní prvej dávky je indikáciou na prerušenie liečby.

Predávkovanie a otravy. Umývajú žalúdok, vykonávajú dobrú hydratáciu a symptomatickú terapiu. Dialýza odstraňuje viac ako 3% lieku.

Formy uvoľnenia. Tablety obsahujúce 400 mg účinnej látky.

Dávku. Liečivo sa zvyčajne predpisuje dvakrát denne. Pri nízkej kyslosti žalúdka sa odporúča piť tablety s kyslými roztokmi. Recepty lieku a jedla nie sú vzájomne prepojené. Pri abnormálnej funkcii pečene (ale pri zachovaní funkcie obličiek) sa dávka nemení. Vo ftiziológii je skúsenosť s použitím lomefloxacínu počas 1-3 mesiacov. 400 mg dvakrát denne. Dávka pre dospelých a deti staršie ako 15 rokov s tuberkulózou je 800 mg / deň v dvoch dávkach v prvom mesiaci a potom v dávke 400 mg raz denne.

Deti, tehotenstvo. Počas tehotenstva a dojčenia je lomefloxacín kontraindikovaný u detí a mladých ľudí vo veku 15-18 rokov. Údaje o penetrácii lomefloxacínu v materskom mlieku v literatúre. Pri pokusoch na zvieratách mali vysoké dávky lomefloxacínu škodlivý účinok na plod.

Prvý lekár

Vedľajší účinok charakteristický pre fluórchinolóny

Drahí lekárnici, ahoj!

Nedávno sme analyzovali najobľúbenejšie skupiny antibiotík.

Dnes by som sa rád zaoberal ďalšou skupinou extrémne populárnych antibakteriálnych látok. Hovorím o fluorochinolónoch.

Nie sú to antibiotiká, pretože nemajú prirodzené náprotivky. Ale nie sú nižšie v efektívnosti.

Ak rýchlo odpoviete na otázky, nemôžete čítať ďalej:

• Koľko generácií fluorochinolónov v súčasnosti existuje na trhu?
• Naznačte aspoň jednu drogu každej generácie tejto skupiny.
• Ako sa generácie navzájom líšia?
• Ktorý z fluorochinolónov sa používa hlavne pri infekciách urogenitálneho systému?
• Vymenujte vzácny vedľajší účinok spôsobený touto skupinou liekov.
• V akom veku sa môžu používať fluorochinolóny a prečo?

No, ako? Urobil si to?

Ak nie, pokračujte v rozhovore.

"Rodičia" fluorochinolónov sú chinolóny - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atď.

Som si istý, že to budete nazývať, keď budú použité.

To je pravda. Výhodne s infekciami močových ciest. Chinolóny sú v podstate uroseptiká, t.j. drogy, uvoľňovanie bakteriálnych útočníkov z močového mechúra, obličiek, močovodov.

Nedávno sa tieto finančné prostriedky menujú čoraz menej, pretože sa na trhu objavili oveľa účinnejšie drogy.

Chinolóny boli syntetizované náhodou počas štúdia antimalarického lieku nazvaného Chlorochin.

Niekoľko rokov po objave jedného z vedcov prišiel s myšlienkou pridať atóm chlórolu do atómu fluóru a zistiť, čo sa stane. A ukázalo sa úplne nová skupina antibakteriálnych látok, ktorá je účinná porovnateľne s cefalosporínmi.

V niektorých publikáciách sa chinolóny uvažujú spoločne s fluórchinolónmi a počítajú sa medzi prvou generáciou.

Nastane nejaký odpad: chinolóny sú prvá generácia fluorochinolónov.

Ale skupina sa ukázala byť úplne iná, s rôznymi vlastnosťami a indikáciami!

Takže budem hovoriť, ako mi hovorí zdravý rozum.

Dnes existujú tri generácie fluorochinolónov:

Generácie fluorochinolónu sa vo svojom spektre antibakteriálnej aktivity navzájom líšia.

Každá nová generácia nejakým spôsobom prekračuje predchádzajúcu generáciu.

Generácia 1 sa nazýva gram-negatív, pretože drogy patriace do tejto generácie pôsobia na širokú škálu gramnegatívnych baktérií. A z gram-pozitívne len na malý hrst: niekoľko odrôd staphylococcus, listeria, corynebacterium, tuberkulózny bacil.

Vás upozorní na gram-negatívne baktérie: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (kvapavka), meningokokového ochorenia (patogén purulentná meningitída), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, a ďalšie.

Prípravy 1. generácie možno rozdeliť do 2 skupín:

Systémové: Ciprofloxacín, Lomefloxacín a Ofloxacin. Prenikajú do rôznych orgánov a tkanív, a tak sú používané v rôznych miestach infekcie: dýchacích ciest, uší, očí, prínosových dutín, nos, urogenitálny oblasti, zažívacieho traktu, kože, kosti a ďalšie.

Uroseptiká: Norfloxacín a Pefloxacin. Tieto prostriedky vytvárajú vysoké koncentrácie v moči, preto sa najčastejšie používajú na infekcie močového systému.

Avšak lieky tejto generácie majú malý účinok na pneumokoky, chlamýdie, mykoplazma, anaeróbov.

Norfloxacín je tiež zahrnutý do očných kvapiek a ušných kvapiek nazývaných Normaks.

Druhá generácia bola pomenovaná ako "respiračná", pretože agenti, ktorí s ňou súvisia, pôsobia nielen na tie patogény ako 1. generáciu, ale aj na väčšinu patogénov respiračných infekcií (pneumokok, Mycoplasma pneumoniae atď.),

Týkajú sa rovnakých nepriateľov ľudí ako 1. generácia, ale aj pneumokokov, chlamydií a mykoplaziem.

3. generácia - nazývam to "búrka anaeróbov".

Pri zhromažďovaní materiálu na článok som sa stretol s niekoľkými zástupcami tejto generácie, ale v sortimente lekární som ich nevidel. Nevidím žiadny dôvod hovoriť o "mŕtvych dušiach". Takže hovorím najobľúbenejšie: Moxifloxacín (obchodný názov Avelox).

Lieky, alebo skôr droga, tretia generácia fluórochinolónov pôsobí na rovnaké patogény ako predchádzajúce dva a je schopná zničiť anaeróbne baktérie. Pamätáte si, kto sú?

Sú to nenáročné mikróby, ktoré na rozdiel od svojich bratov na mysli nepotrebujú kyslík na celý život.

Spôsobujú závažné infekcie. Ich toxíny sú mimoriadne agresívne, schopné infikovať životne dôležité orgány a spôsobiť peritonitídu, absces vnútorných orgánov, sepsu, osteomyelitídu a iné závažné vredy.

Anaeróbne baktérie sú tiež zodpovedné za tetanus, plynnú gangrénu, botulizmus a potravinové toxikinfekcie.

Z generácie na generáciu sa teda rozširuje spektrum antibakteriálnej aktivity fluorochinolónov.

Pravdepodobne ste si všimli, že prípravy tejto skupiny boli milovaní mnohými lekármi, preto sú predpisované pomerne často.

Aké dobré v nich našli?

Vymenujme ich výhody.

1. Mať široké spektrum akcií.
2. Hlboko prenikajú do rôznych tkanív.
3. Majú dlhý polčas, takže sa môžu používať 1-2 krát denne.
4. Dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte sú preto dostupné vo forme perorálnych foriem, ktoré sú u mnohých pacientov pohodlnejšie a príjemnejšie.
5. Veľmi efektívne.
6. Dobre tolerované.

Fluorchinolóny majú baktericídny účinok. Inhibujú enzýmy, ktoré sú potrebné pre syntézu DNA dcérskych bakteriálnych buniek. Čo je DNA? Toto je "srdce" bunky, to je jej genetický kód, "inštrukcia" o tom, ako žiť a byť dobrá. Žiadne "pokyny" - žiadny život.

Fluorochinolóny majú široký, dokonca povedať, najširší rozsah indikácií:

• Choroby horných a dolných dýchacích ciest.
• Infekcie močových ciest a prostaty: cystitída, uretritída, pyelonefritída, prostatitida. Zvlášť sa s nimi dobre vyrovnávajú norfloxacín a pefloxacín.
• Kapsuly, chlamýdie, mykoplazmóza.
• Intraabdominálne infekcie (peritonitída, cholecystitída atď.)
• Črevné infekcie (salmonelóza, úplavica, cholera atď.)
• Infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.
• Sepsa.
• Meningitída.
• Tuberkulóza.
• Infekcie oka, vonkajšieho ucha (norfloxacín).

Výber fluorochinolónovej skupiny závisí od typu a závažnosti ochorenia, jeho trvania, typu patogénu a účinnosti už používaných liečiv.

Každá droga má svoje vlastné výhody. Napríklad:

Ciprofloxacín je najaktívnejší z fluorochinolónov proti gramnegatívnym baktériám. Prekonáva svoje "kolegovia" v akcii na modrom hnisom bacilu. Používa sa pri kombinovanej terapii liekov rezistentných foriem tuberkulózy.

Ofloxacín - z 1 generácie je najaktívnejší proti pneumokokom a chlamydiami, ale je slabší ako lieky 2 a 3 generácie.

Norfloxacín a pefloxacín sú zvlášť vhodné pre infekcie močových ciest a prostaty.

Pefloxacín navyše preniká hematoencefalickou bariérou lepšie ako iné fluorochinolóny, preto sa používa pri meningitíde (na to existuje forma koncentrátu na intravenózne podanie).

Sparfloxacín je v porovnaní s inými liekmi v tejto skupine v dobe trvania účinku. Aplikuje sa raz denne.

Levofloxacín je izomér ofloxacínu, ale je 2-krát aktívnejší a lepšie tolerovaný.

Moxifloxacín z celej skupiny je najaktívnejší proti pneumokokom, chlamydiám, mykoplazmám, anaeróbom. Môže byť použitá empiricky (t.j. slepá, bez očkovacích baktérií) pri ťažkých infekciách na rôznych miestach.

• tehotenstvo
• Dojčenie
• Alergické reakcie na fluórchinolóny,
• Deti a dospievajúci.

Fluorchinolóny sú kontraindikované až do 18 rokov, rovnako ako pri pokusoch na zvieratách, vedci zistili oneskorenie vo vývoji tkaniva chrupavky. Preto, spravidla, nie sú predpísané až do konca tvorby kostry. Aj keď v niektorých prípadoch lekári pod ich zodpovednosťou predpisujú fluorochinolóny pre deti. Napríklad pri cystickej fibróze alebo neznášanlivosti na iné antibakteriálne látky.

Takže pri predaji drogy z tejto skupiny musíte ponúknuť opaľovací krém. Najmä v lete av slnečných oblastiach.

Viac ako iné, lomefloxacín (Lomflox) a sparfloxacín (Sparflo) sa líšia svojou schopnosťou spôsobiť fotodermatózu.

1. Zlepšenie hepatálnej trasaminázy. To znamená, že drogy sú hepatotoxické. Preto by bolo príjemné vziať fluorochinolónový produkt v spojení s hepatoprotektorom. Zriedkavo sa vyskytuje liečivá hepatitída.
2. Zvýšený QT interval na EKG. Pre zdravých ľudí to nie je strašidelné. A ak liek užíva osoba, ktorá má vážne srdcové problémy, môže to byť arytmia. Ale to sa deje pri podávaní veľkých dávok lieku.

1. Zriedkavý vedľajší účinok je tendonitída, t.j. zápal šľachy a jej prasknutie. Najčastejšie trpí achilová šľacha. Stáva sa to najmä u starších ľudí.

Tendinity sa vyskytujú, pretože fluorochinolóny inhibujú aktivitu enzýmu potrebného na syntézu kolagénového proteínu. A tvorí základ šliach a skutočne spojivového tkaniva.

Je dôležité:

Ak sa fluorochinolóny užívajú súčasne s antacidom a komplexom vitamín-minerál, vytvoria sa nerozpustné komplexy a liečivo nebude mať požadovaný účinok. Z tohto dôvodu by mala byť prestávka medzi ich technikou najmenej 4 hodiny.

A teraz si spomínam na všetky vyššie uvedené a načrtnúť zoznam odporúčaní pre kupujúceho.

Ak predávate liek zo skupiny fluorochinolónov:

1. Ponúknite opaľovací krém. Hovorte takto: "Tento liek zvyšuje citlivosť pokožky na slnečné svetlo a môže spôsobiť vyrážku. Preto vám odporúčam, aby ste si zakúpili iný výrobok na ochranu vašej pokožky pred slnkom. "
2. Ak osoba odmieta bod 1, varujte: "Vyhnite sa slnku na celé obdobie liečby a ďalšie 3 dni po jeho ukončení."
3. Ponúknite hepatoprotektor ("Doktor vám dal niečo na ochranu pečene?")
4. Povedzte, že musíte užívať drogu po jedle, piť veľa tekutín, aby ste znížili jej dráždivý účinok na žalúdok.
5. Ak osoba spolu s liekmi z fluorochinolónovej skupiny získa ďalší antacidový prípravok alebo komplex vitamínov a minerálov, odporúča ich zriedenie v čase (najmenej 4 hodiny prestávke).

To je všetko pre dnešok. Ako sa vám páčil článok, priatelia?

Ak máte niečo doplniť, napíšte komentár do poľa komentárov nižšie.

Bol by som Vám vďačný, keby ste s vašimi kolegami zdieľali odkaz na článok.

Uvidíme sa znova na blogu "Pharmacy for Man"!

S láskou k vám, Marina Kuznetsova

PS: Ak ešte nie ste prihlásený na odber nových blogových článkov, môžete to urobiť hneď, keď strávite len niekoľko minút. Za týmto účelom vyplňte formulár pre odber, ktorý nájdete na konci každého článku a vpravo v hornej časti stránky. Nezabudnite potvrdiť prihlásenie do prichádzajúceho listu. Po tom dostanete e-mail s odkazom na stiahnutie užitočné podvádzať listy.

Ak ste nedostali list, skontrolujte priečinok s nevyžiadanou poštou.

Vyskytla sa niečo? Pozrite si pokyny.

Mimochodom, zlyhal? Napísať do. Budeme rozumieť!

V posledných rokoch sa čoraz viac používajú syntetické antibakteriálne liečivá na liečbu rôznych infekcií. To je spôsobené tým, že mnohé mikroorganizmy produkujú rezistenciu voči prírodným antibiotikám. Navyše infekčné choroby sú stále ťažšie a nie je vždy možné ihneď určiť patogén. Preto existuje zvýšená potreba širokospektrálnych antibakteriálnych liekov, ktoré by boli citlivé na väčšinu mikroorganizmov. Jednou zo skupín najúčinnejších liečiv s takými vlastnosťami sú fluórochinolóny. Tieto prípravky sa získavajú synteticky a sú všeobecne známe od 80. rokov 20. storočia. Klinické výsledky používania týchto liekov preukázali, že sú účinnejšie ako väčšina známych antibiotík.

Antibiotiká sú drogy, ktoré majú antimikrobiálnu aktivitu a najčastejšie majú prirodzený pôvod. Formálne fluorochinolóny nepatria k antibiotikám. Ide o lieky syntetického pôvodu získané z chinolónov pridaním atómov fluóru. V závislosti od ich množstva majú rôznu účinnosť a dobu eliminácie.

Akonáhle je v tele, fluorochinolónové lieky sú distribuované vo všetkých tkanivách, dostávajú sa do tekutín, kostí, penetrujú do placenty a hematoencefalickej bariéry a tiež do buniek baktérií. Majú schopnosť inhibovať prácu hlavného enzýmu mikroorganizmov, bez ktorého sa zastaví syntéza DNA. Táto unikátna akcia spôsobuje smrť baktérií.

Keďže tieto lieky sú rýchlo distribuované v tele, sú účinnejšie ako väčšina iných antibiotík.

Ide o širokospektrálne lieky. Predpokladá sa, že sú účinné proti väčšine gram-pozitívnych a gramnegatívnych baktérií, mykoplazmy, chlamydií, mycobacterium tuberculosis a niektorým prvokom. Zničia intestinálne, pseudomuskulárne a hemofilné bacily, pneumokoky, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokoky a ďalšie. Intracelulárne mikroorganizmy, ktoré sú ťažko zvládnuteľné s inými liekmi, sú tiež citlivé na ne.

Iba rôzne huby a vírusy, ako aj príčinné faktory syfilis, sú voči týmto liekom necitlivé.

Mnoho závažných a zmiešaných infekcií môže liečiť len fluorochinolóny. Prípravy, ktoré sa na tento účel už používajú, sa čoraz viac stávajú neúčinnými. A v porovnaní s tým sa fluorochinolóny ľahšie tolerujú u pacientov, rýchlo sa vstrebávajú a mikroorganizmy sa im ešte nedokážu rozvinúť. Navyše lieky v tejto skupine majú ďalšie výhody:

• ničiť baktérie a nie oslabovať;
• majú široké spektrum činností;
• preniknúť do všetkých orgánov a tkanív;
• zabrániť vzniku septického šoku;
• môžu byť kombinované s inými antibakteriálnymi liečivami;
• mať dlhé obdobie chovu, čo zvyšuje ich účinnosť;
• zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky.

Antibiotiká sú lieky, ktoré spôsobujú mnoho vedľajších účinkov. A teraz sa mnohé mikroorganizmy stali necitlivé na takéto prostriedky. Preto sa fluorochinolóny stali vynikajúcou alternatívou k antibiotikám pri liečbe infekčných ochorení. Majú jedinečnú schopnosť zastaviť reprodukciu bakteriálnych buniek, čo vedie k ich smrti. To môže vysvetliť vysokú účinnosť liečiv fluorochinolónovej skupiny. Zvláštnosti ich účinku tiež zahŕňajú vysokú biologickú dostupnosť. Za 2-3 hodiny prenikajú do všetkých tkanív, orgánov a tekutín ľudského tela. Tieto lieky sú odvodené hlavne v moči. A oveľa menej často ako antibiotiká spôsobujú vedľajšie účinky.

Fluorochinolónové antibakteriálne lieky sa široko používajú na nosokomiálne infekcie, závažné infekčné ochorenia dýchacieho traktu a močového systému. Dokonca aj vážne infekcie, ako je antrax, týfus horúčka a salmonelóza sú ľahko liečiteľné. Môžu nahradiť väčšinu antibiotík. Fluorochinolóny sú účinné na liečbu týchto ochorení:

• chlamýdie;
• kvapavka;
• infekčná prostatitída;
• zápal močového mechúra;
• pyelonefritída;
• horúčka týfusu;
• úplavica;
• salmonelóza;
• pneumónia alebo chronická bronchitída;
• tuberkulóza.

Fluorochinolóny sa najčastejšie vyrábajú vo forme tabliet na orálne podanie. Existuje však riešenie na intramuskulárnu injekciu, ako aj kvapky očí a uší. Ak chcete získať požadovaný terapeutický účinok, musíte dodržiavať všetky odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a vlastností liekov. Tablety sa musia umyť vodou. Je dôležité udržiavať požadovaný interval medzi dvoma dávkami. Ak sa stane, že akonáhle sa liek vynechá, musíte užiť liek čo najskôr, ale nie súčasne s ďalšou dávkou.

Pri užívaní liekov fluorochinolónovej skupiny je potrebné dodržiavať odporúčania lekára o ich kompatibilite s inými liekmi, pretože niektoré z nich môžu znížiť antibakteriálny účinok a zvýšiť možnosť vzniku vedľajších účinkov. Počas liečby sa neodporúča dlhodobo pôsobiť na priamom slnku.

Teraz najbezpečnejšími baktericídnymi činidlami sú fluórochinolóny. Tieto lieky sú predpísané mnohým kategóriám pacientov, ktorí sú kontraindikovaní u iných antibiotík. Ale stále existujú určité obmedzenia ich používania. Fluorochinolóny sú v takýchto prípadoch zakázané:

• deti do 3 rokov a niektoré drogy novej generácie mladšej ako 2 roky, ale v detstve a dospievaní sa používajú len v extrémnych prípadoch;
• počas tehotenstva a laktácie;
• s aterosklerózou mozgových ciev;
• s individuálnou intoleranciou k zložkám liekov.

Pri predpisovaní fluorochinolónov spolu s anti-kyslými liekmi sa ich účinnosť znižuje, takže je potrebná prestávka niekoľkých hodín medzi nimi. Ak sa však tieto prostriedky použijú spolu s metylxantínmi alebo prípravkami železa, zvyšuje sa toxický účinok chinolónov.

Zo všetkých antibakteriálnych látok sa fluórchinolóny najľahšie tolerujú. Tieto lieky môžu príležitostne spôsobiť iba také vedľajšie účinky:

• bolesť brucha, pálenie záhy, poruchy čriev;
• bolesti hlavy, závraty;
• poruchy spánku;
• kŕče, svalové trasenie;
• znížené videnie alebo sluch;
• tachykardia;
• poškodenie funkcie pečene alebo obličiek;
• hubové ochorenia kože a slizníc;
• precitlivenosť na ultrafialové žiarenie.

Teraz sú v tejto skupine štyri generácie drog. Začali sa syntetizovať v 60. rokoch, ale získali slávu až na konci storočia. Existujú 4 skupiny fluórochinolónov, v závislosti od času vzhľadu a účinnosti.

• Prvá generácia je prostriedok s nízkou účinnosťou proti grampozitívnym baktériám. Tieto fluórchinolóny zahŕňajú prípravky obsahujúce kyselinu oxolinovú alebo nalidixovú.
• Prípravky druhej generácie sú účinné proti baktériám necitlivým na penicilíny. Tiež pôsobia na atypické mikroorganizmy. Často s ťažkými infekciami dýchacích ciest a tráviaceho traktu sa používajú tieto fluorochinolóny. Prípravy do tejto skupiny zahŕňajú: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" a ďalšie.
• Fluorochinolóny 3 generácie sa tiež nazývajú respiračné, pretože sú obzvlášť účinné proti infekciám horných a dolných dýchacích ciest. Jedná sa o "Sparfloxacín" a "Levofloxacín".
• V poslednej dobe sa objavila 4. generácia drog v tejto skupine. Sú účinné proti anaeróbnym infekciám. Zatiaľ bolo distribuované len jedno liečivo - moxifloxacín.

Prvé zmienky o tejto skupine liekov sa nachádzajú v 60. rokoch 20. storočia. Najskôr sa takéto fluorochinolóny používali proti infekciám v reprodukčnom trakte a črevách. Drogy, ktorých zoznam je známy iba lekárom, pretože sa takmer nikdy nepoužívajú, mali nízku účinnosť. Ide o lieky na báze kyseliny nalidixovej: Negram, Nevigremon. Tieto lieky prvej generácie sa nazývajú chinolóny. Spôsobili veľa vedľajších účinkov a mnohé baktérie boli necitlivé.

Štúdie týchto liekov však pokračovali a po 20 rokoch sa objavili fluorochinolóny druhej generácie. Dostali ich mená vďaka zavedeniu atómov fluóru do molekuly chinolónu. Toto zvýšilo účinnosť liekov a znížilo počet vedľajších účinkov. Druhá generácia fluorochinolónov zahŕňa:

• "Ciprofloxacín", tiež známy ako "Tsiprobay" alebo "Tsiprinol";
• "Norfloxacín" alebo "Nolitsin".
• "Ofloxacin", ktorý možno zakúpiť pod názvom "Ofloksin" alebo "Tarivid".
• "Pefloksatsin" alebo "Abaktal".
• "Lomefloxacín" alebo "Maksakvin".

Štúdie týchto liekov pokračovali. A teraz sú najefektívnejšie moderné fluorochinolóny. Zoznam liekov tretej a štvrtej generácie stále nie je veľmi veľký, pretože nie všetky prešli klinickými skúškami a sú schválené na použitie. Majú vysokú účinnosť a schopnosť rýchlo preniknúť do všetkých orgánov a tkanív. Preto sa tieto lieky používajú na ťažké infekcie dýchacieho traktu, urogenitálneho systému, tráviaceho traktu, kože a kĺbov. Patrí medzi ne aj "Levofloxacín", známy tiež ako "Tavanic". Je dokonca účinný pri liečbe antraxu. Medzi štvrtej generácie fluorochinolónových prípravkov patrí Moxifloxacín (alebo Avelox), ktorý je účinný proti anaeróbnym baktériám. Tieto nové lieky sú zbavené väčšiny nedostatkov iných liekov, pre pacientov sú jednoduchšie a efektívnejšie.

Fluorochinolóny sú jedným z najefektívnejších liečebných postupov pri závažných infekčných ochoreniach. Môže sa však aplikovať až po predpisovaní.

8-hydroxychinolínových derivátov.

Spektrum chemoterapeutického účinku chlorquinaldolu a nitroxolínu.

Gr + a Gr baktérie (hlavným klinickým významom je aktivita proti baktériám Gr z čeľade Enterobacteriaceae); niektoré huby (rod Candida atď.) a prvoky.

Zvláštnosti farmakokinetiky derivátov 8-hydroxychinolínu, ktoré majú vo svojej štruktúre nitroskupinu a obsahujú halogény.

Na rozdiel od iných derivátov 8-hydroxychinolínu sa tieto lieky rýchlo absorbujú z gastrointestinálneho traktu a vylučujú im ľadvinami nezmenené, a preto je vysoká koncentrácia liekov v moči.

Indikácie pre použitie nitroxolínu.

infekčné zápalové ochorenia močového traktu (najmä pyelonefritída, cystitída, uretritída, epididymitída, infikovaný adenóm alebo karcinóm prostaty) spôsobené mikroorganizmami citlivými na nitroxolín

prevencia infekčných komplikácií pri diagnostických a terapeutických manipuláciách na močovom trakte (katetrizácia, cystoskopia) Indikácie používania chlorquinaldolu.

intestinálne infekčné ochorenia (dyzentéria, salmonelóza, ochorenia spojené s potravinami, intestinálne infekcie spôsobené stafylokokmi, proteusom a inými enterobaktériami)

Vedľajšie účinky nitroxolínu a chlorquinaldolu.

1. Poruchy dyspepsie (nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka)

2. Tachykardia (zriedkavo)

3. Alergické reakcie: vyrážka, kožné vyrážky

4. Porušenia centrálnym nervovým systémom: v zriedkavých prípadoch - ataxia, bolesť hlavy, parestézie

liečivá skupina nitrofurán.

Nitrofurantoín (furadonín), furagín (solafur), furazolidón

Mechanizmus účinku nitrofuránov.

Nitrofurány poškodzujú DNA a enzýmové systémy mikroorganizmov.

Indikácie pre použitie furazolidonu.

bacilárna dyzentéria, paratyfóza, potravinová toxikinfekcia

Indikácie pre použitie nitrofurantoínu.

koža, pyelonefritída, cystitída, uretritída

profylaxia počas urologických operácií, cystoskopia, katetrizácia

Komplikácie s liečbou nitrofurantoínom.

1.Dispetické účinky: najčastejšie nevoľnosť a zvracanie.

4. Neurotoxicita: poškodenie centrálneho nervového systému a periférneho systému, najmä pri zlyhaní obličiek a dlhodobých kurzoch (viac ako 1,5 mesiaca).

a) akútna (90%): pľúcny edém, bronchospazmus; b) chronická (10%): pneumonitída, sprevádzaná ťažkosťami pri dýchaní, horúčka, eozinofília

Vedľajšie účinky furazolidonu.

1. Dyspeptické príznaky: nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla.

2. Alergické reakcie: exantém a enantém.

Indikácie pre použitie chinolónov.

1. Infekcie močových ciest u detí: cystitída, antirepresívna liečba chronickej pyelonefritídy (u dospelých je v týchto prípadoch lepšie používať fluorochinolóny)

2. Shigellóza u detí.

Základný rozdiel medzi štruktúrou fluórchinolónov a chinolónov, ktoré radikálne zmenili ich farmakologické vlastnosti a antimikrobiálne účinky.

Fluorchinolóny, na rozdiel od chinolónov, obsahujú:

a) v polohe 7 jadra chinolónu, nesubstituovaného alebo substituovaného piperazínového cyklu

b) v polohe 6 - atóm fluóru

Vzhľadom na tieto zvláštnosti majú fluórochinolóny širšie spektrum účinku, sú 10 až 20 krát aktívnejšie v účinku proti množstvu baktérií ako kyselina nalidixová.

Aké sú najčastejšie používané fluorochinolóny v klinickej praxi?

a) chinolóny II generácie ( "Gram-negatívne"): norfloxacín, ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacin

b) generácie chinolónov III ("respiračné"): levofloxacín, sparfloxacín.

c) generácia chinolónov IV ("respiračný" + "anaeróbny"): moxifloxacín

Mechanizmus účinku fluórochinolónov.

Inhibícia enzýmovej DNA gyrázy bakteriálnych buniek, ktorá patrí k topoizomerázam, ktoré riadia štruktúru a funkciu DNA  bakteriálna smrť (baktericídny účinok)

Aj chinolóny ovplyvňujú:

a) RNA baktérií a syntéza bakteriálnych proteínov

b) stabilitu membrány a ďalšie životne dôležité procesy bakteriálnych buniek

Spektrum antimikrobiálneho fluorochinolónu.

V porovnaní s chinolónmi majú širšie spektrum aktivity., vrátane:

a) stafylokoky (vrátane S. aureus rezistentného na penicilín (PRSA) a niektorých kmeňov S. aureus rezistentných na meticilín (MRSA)

b) gramnegatívne koky (gonokoky, meningokoky, M. catarrhalis)

c) gram-pozitívne bacily (listeria, corynebacterium, antraxové patogény)

g) gramnegatívne tyčinky Enterobacteriaceae rodiny, vrátane multirezistentných (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella), P. aeruginosa.

e) niektoré intracelulárne mikroorganizmy (legionella)

Samostatné prípravky (ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacín) sú proti M. tuberculosis

Farmakokinetické vlastnosti fluorochinolónov.

1. Všetko sa dobre vstrebáva v tráviacom trakte, jedlo môže spomaliť absorpciu, ale neovplyvňuje biologickú dostupnosť.

2. Stupeň metabolizmu v pečeni závisí od typu lieku.

3. Fluorochinolóny majú veľký distribučný objem, vytvárajú vysoké koncentrácie v mnohých orgánoch a tkanivách, prenikajú do buniek

4. Vylučované hlavne obličkami, čiastočne žlčou.

Indikácie pre vymenovanie fluorochinolónov.

infekcie dolných dýchacích ciest (exacerbácia chronickej bronchitídy, nosokomiálna pneumónia)

infekcie žlčových ciest

infekcie močových ciest

intraabdominálnych a panvových infekcií

intestinálne infekcie (shigellóza, salmonelóza)

závažné infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí, kĺbov

tuberkulóza (ako lieky druhého radu)

Nežiaduce účinky fluorochinolónov.

1. Inhibícia vývoja tkaniva chrupavky (preto sú tehotné a dojčiace matky kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov môžu byť použité len zo špecifických dôvodov)

2. Vývoj tendinitídy (zápal šliach, najmä Achilles), pretrhnutie šľachy počas cvičenia (v zriedkavých prípadoch)

3. Predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme, ktoré môže vyvolať vývoj komorových arytmií

5. Účinok na centrálny nervový systém (zriedkavo): kŕče, psychóza, halucinácie, bolesti hlavy, závrat, nespavosť

6. Poruchy dyspepsie: nauzea, vracanie, hnačka

7. Zmeny funkcie pečene

8. Kožné vyrážky

9. Superinfekcia (streptokoková, kandidálna)

Kontraindikácie týkajúce sa vymenovania fluórchinolónov.

precitlivenosť na fluórchinolón

tehotenstva, dojčenia

vek detí (do 18 rokov)

lieky z nitroimidazolovej skupiny.

Metronidazol (Trichopol), tinidazol.

Mechanizmus účinku metronidazolu.

Priamy baktericídny a antiprotozoálny účinok:

a) nitroskupinu metronidazolu elektronaktseptornaya získalo intracelulárne iba anaeróbnych alebo mikroaerofilní vzniku toxických metabolitov  pokles v oxidačno-redukčného potenciálu, despiralization a degradácia DNA u citlivých mikroorganizmov

b) zvyšuje citlivé nádorové bunky na ionizujúce žiarenie (pretože inhibuje tkanivové dýchanie)

Spektrum antibakteriálneho a antiprotozoálneho účinku metronidazolu.

1. Väčšina anaeróbov: bakterií (vrátane B. fragilis), klostridií (vrátane Cl. Difficile), peptostreptokokki, fusobakteriya

2. Niektoré prvoky: Trichomonas, Giardia, Leishmania, Améba, Balantidia

3. Helicobacter pylori

1. Dobrá absorpcia pri požití, biologická dostupnosť príjmu potravy nezávisí.

2. Metabolizované v pečeni za vzniku aktívnych a neaktívnych metabolitov.

3. Dobre distribuovaný, prechádza BBB, placentou, preniká do materského mlieka, slín, žalúdočnej šťavy.

4. Úplne vylúčené z tela močom nezmenené a vo forme metabolitov, čiastočne vylučované vo výkaloch.

5. Pri opakovaných injekciách je možná kumulácia.

Indikácie používania metronidazolu.

pooperačná anaeróbna infekcia (kolorektálna chirurgia, apendicitída, hysterektómia)

hnisavá anaeróbna a zmiešaná infekcia

akútna ulceratívna gingivitída

trofické vredy, závraty

anaeróbne infekcie močového traktu, respiračného a gastrointestinálneho traktu

zápalové ochorenie panvy

trichomoniáza močového traktu, amebiáza, giardiáza

Vedľajší účinok metronidazolu.

1. Dyspeptické javy: nevoľnosť, vracanie, anorexia, kovová chuť v ústach

2. Hematotoxicita: leukopénia, neutropénia

3. Neurotoxicita: bolesť hlavy, zhoršená koordinácia pohybov, tras, kŕče, poruchy vedomia

4. Disulfiramopodobny účinok

5. Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie

6. Lokálne reakcie: flebitída a tromboflebitída po intravenóznom podaní.

Nitrofurantoín, nitroxolín, kyselina pipemidovská, ciprofloxacín, ofloxacín, metronidazol.

Synonymá: nitrofurantoín, chemiofuran, furadantín, furin, nifurantín, nitrofurantoín, nitrofurantoin.

Pôsobí na gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií (stafylokoky, streptokoky, E. coli, patogény týfus, paratýfusu, úplavica, rôzne kmene Proteus).

Liečivo je účinné pri liečbe infekčných ochorení močových ciest.

Indikácie: pyelitída, pyelonefritída, cystitída, uretritída. Používa sa tiež na prevenciu infekcií počas urologických operácií, cystoskopie, katetrizácie atď.

Ak počas tohto obdobia nedošlo k účinku, pokračovanie liečby je nepraktické.

V niektorých prípadoch môže dôjsť k strate chuti do jedla, nevoľnosti, pálení žalúdka a niekedy vracanie, ako aj alergickým reakciám. Aby sa zabránilo týmto javom, odporúča sa furadonínu piť veľa tekutín.

Pri výskyte vedľajších účinkov je potrebné znížiť dávku lieku a predpísať antihistaminiká, vitamíny (kyselina nikotínová, tiamínbromid).

Kontraindikácie sú rovnaké ako u furazolínu.

Pri liečbe pacientov s infekciami močových ciest by sa furadonín (a iné nitrofurány) nemali podávať súčasne s kyselinou nalidixovou (čierne - pozri), pretože to znižuje antibakteriálny účinok.

NITROXOLÍN (Nitroxolinum). 5-nitro-8-ol.

Synonymá: 5-NOC (z prvých písmen názvu chemické zlúčeniny "je 5-nitro - 8 - oksihinol"), 5-NOK, Nibiol, Nikinol, Nikopet, Nitroxolin, Niuron, Noxibiol, Noxin, Uritrol a kol.

Má antibakteriálny účinok na grampozitívne a gramnegatívne baktérie; účinná aj proti niektorým hubám (rod Candida a ďalší).

Na rozdiel od iných derivátov 8-hydroxychinolínu sa 5-NOC rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme, a preto je vysoká koncentrácia liečiva v moči.

Aplikovaný s infekciou močových ciest (pyelonefritídy, cystitída, uretritída, prostatitída a kol.), Na prevenciu infekcie po operácii na obličiek a močových ciest, rovnako ako iných chorôb spôsobených citlivými mikroorganizmami na liečivá. Často je účinná pri stabilite mikroflóry voči iným antibakteriálnym činidlám.

Priradiť dovnútra. Trvanie liečby závisí od povahy a závažnosti ochorenia. Vo väčšine prípadov trvá liečba 2-3 týždne. V prípade potreby opakujte kurzy s dvojtýždňovou prestávkou. V závažných prípadoch sa denná dávka zvyšuje.

Trvanie liečebného cyklu je 2-3 týždne. Pri chronických infekciách močových ciest môže byť liek opäť predpísaný po dobu 2 týždňov s dvojtýždňovou prestávkou.

Na prevenciu infekcií pri operáciách na obličkách a močových cestách predpísané O, 1 g na príjem 4 krát denne počas 2 až 3 týždňov.

Liečivo je zvyčajne dobre znášané. Niekedy sa vyskytujú dyspeptické príznaky (nevoľnosť), preto sa odporúča užívať si s jedlom. Alergická vyrážka je možná.

V prípade zlyhania obličiek je potrebná opatrnosť z dôvodu možnej kumulácie lieku.

Moč pri liečbe lieku je farbená v žltozelenej farbe.

V prípade precitlivenosti na 8-hydroxychinolínové deriváty je liek kontraindikovaný.

Acidum pipemidiecum kyselina (Acidum pipemidiecum). 2-piperazín-5-oxo-8-etyl-5,8-dihydropyrido (2,3-d) pyrimidín-6-karboxylová kyselina.

Synonymá: Palin, ACIP, Balurol, Cistomid, FILTRAX, Naril, Palin, Pimidel, Pipedae, Pipefort, pipemidová kyseliny, Pipram, Pipurin, Septidron, Solupemid, Uripan, Urisan, Urixin, Urodipin, Uromidin, Uropimid, Urosetic, Uroval atď.,

Podľa chemickej štruktúry môže byť považovaná za modifikovanú molekulu kyseliny nalidixovej.

Liek má antibakteriálnu aktivitu. Aktívne proti Pseudomonas, ktorý je spojený s prítomnosťou piperazínového jadra v molekule.

V klinickej praxi je kyselina pimemidová obzvlášť účinná pri akútnych a chronických infekciách močových ciest.

U žien s recidivujúcimi infekciami sa odporúča súčasne s požitím predpísať jeden vaginálny čapík denne počas 7 až 10 dní.

Pri použití lieku sú možné alergické kožné reakcie, nauzea, bolesť v žalúdku, fenomén fotosenzitivity.

Kontraindikované počas tehotenstva. Pri zlyhaní obličiek je potrebná opatrnosť. Deti, ktoré užívajú liek, by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Počas liečby sa odporúča udržiavať zvýšenú diurézu.

Ciprofloxacín (Ciprofloxacinum, Ciprofloxacin). 1. Cyklopropyl-6-fluór-l, 4-dihydro-4-oxo- (l-piperazinyl) -3-chinolínkarboxylová kyselina.

Dostupné vo forme hydrochloridu a laktátu.

Synonymá: Quintor, Cipro, Ciproby, Arflox, Ciplox, Ciprinol, Cipro, Ciprobay, Ciprobid, Ciproran, Ciproxin, Quintor atď.

Chemická štruktúra najpodobnejšie norfloxacín, z ktorej sa líši tým, že nahradí etylová skupinu na atóme dusíka v polohe 1 chinolinového jadra na cyklopropylová skupina.

Antibakteriálne spektrum účinku ciprofloxacínu je väčšinou podobné ako iné fluórchinolóny, ale má relatívne vysokú aktivitu; asi 3 až 8 krát aktívnejšia ako norfloxacín.

Liečivo je účinné pri podávaní orálne a parenterálne. Keď sa užíva perorálne, najmä na prázdny žalúdok, je dobre absorbovaný. Najvyššie plazmatické koncentrácie sa pozorujú 1-2 hodiny po požití a 30 minút po intravenóznom podaní. Polčas rozpadu je približne 4 hodiny. Malá je viazaná plazmatickými proteínmi. Preniká dobre do orgánov a tkanív, prechádza cez hematoencefalickú bariéru. Približne 40% sa vylúči močom v nezmenenej forme do 24 hodín.

Indikácie pre použitie predovšetkým rovnaká ako pre ofloxacín, pefloxacín a inými fluorochinolónmi (infekcií dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov, zažívacieho traktu, vrátane infekcie spôsobené Salmonella, Shigella, Campylobacter a ďalších patogénov gonokokové infekcie, meningitída, pooperačné infekčné komplikácie, sepsa a iné purulentno-zápalové procesy).

Droga je vysoko účinný pri infekciách močových ciest, požití rýchlo preniká by sa oblička pridelený dlhú dobu, má baktericídne účinky na Pseudomonas aeruginosa (dominantné patogénu v komplikovaných infekcií močových ciest).

Liek je indikovaný na liečbu infekcií u pacientov s rakovinou.

V mimoriadne závažných infekčných chorôb a nemožnosti brať prášky dovnútra, začne s intravenózne podávanie je s výhodou vo forme krátkodobej infúzie (približne LP min). Hotový roztok (v liekovkách) je možné vložiť bez riedenia alebo zriediť v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy.

Pre akútnu kvapavku a nekomplikovanú cystitídu sú ženy predpísané ciprofloxacínom vo vnútri.

Dávky na intravenózne podanie na nekomplikované infekcie močových ciest v O, 1 g 2 krát denne, v iných prípadoch 0, 2 g dvakrát denne. Ak sa stav pacienta zlepší, presuňte sa na drogu vo vnútri.

Možné vedľajšie účinky, preventívne opatrenia a kontraindikácie viď. Ofloxacín.

Rovnako ako pri iných liekoch tejto skupiny, ciprofloxacín by nemal byť predpísané deťom a mladistvým s neúplnou tvorbu kostry (15 rokov).

Starší ľudia dostávajú menšie dávky (v závislosti od závažnosti ochorenia).

OFLOXACÍN (Ofloxacinum). Kyselina 9-fluór-2,3-dihydro-3-metyl-10- (4-metyl-l-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] 1,4-benzoxazínkarboxylová.

Synonymá: Tarivid, Flobocin, Mefoxacin, Ofloxacin, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid, Viseren, Zanocin.

Podľa chemickej štruktúry je to piperazinylom substituovaný fluórchinolón s prídavným jadrom metyl oxazínu.

Rovnako ako iné fluorochinolóny, ofloxacín má široké antibakteriálne spektrum účinku. Ovplyvňuje najmä gramnegatívne baktérie. Účinné proti mikroorganizmom, ktoré sú odolné voči väčšine antibiotík a sulfónamidov. Má baktericídny účinok.

Účinné pri požití. Rýchlo a takmer úplne (viac ako 95%) absorbovaných z gastrointestinálneho traktu vstupuje do vysokých koncentrácií v orgánoch a tkanivách, ako aj v spúte, slinách, žlče, koži, tkanive a sekrécii prostaty. Najvyššia koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje počas DZ - 60 minút; polčas rozpadu je približne 6-7 hodín. Liečivo nie je prakticky metabolizované; 75 - 90% sa vylučuje močom a aj po jednorazovej dávke sa liek nachádza v moči počas 20 až 24 hodín.

Ofloxacín použitý pri infekciách dýchacích ciest, uší, nosa, krku, kože, mäkkých tkanív, osteomyelitída, infekčné eabolevaniyah: brucha, obličiek, infekcia močových ciest, prostatitída, infekciách gynekologických ochorení, kvapavka.

Existujú dôkazy o aktivite ofloxacín (tarivida) proti Mycobacterium tuberculosis a realizovateľnosti jeho použitie v liečbe tuberkulózy.

Vezmite tablety Tariveda bez žuvania s malým množstvom vody pred alebo po jedle.

Liečba, rovnako ako pri použití iných chemoterapeutických liekov, sa vykonáva až do vymiznutia príznakov ochorenia a počas nasledujúcich 2-3 dní alebo dlhšie. Obvykle je liečba 7 až 10 dní. V nekomplikovaných prípadoch môže byť priebeh liečby kratší. Nemôžete užívať liek dlhšie ako 4 týždne.

Liečivo je zvyčajne dobre znášané. V niektorých prípadoch sa pozorujú alergické reakcie (svrbenie kože, vyrážka); možný vývoj opuchu tváre, hlasivky; anorexia, bolesť brucha, nauzea, vracanie, hnačka; poruchy spánku, bolesť hlavy, úzkosť, celková depresia; zmeny krvného obrazu (leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia). V zriedkavých prípadoch je narušené vnímanie vône a chuti.

Pri aplikácii ofloxacínu a iných fluorochinolónov by nemal byť vystavený ultrafialovému žiareniu v dôsledku možnej fotosenzitivity pokožky.

Kontraindikácie: precitlivenosť na chinolóny, epilepsiu. Nie je možné predpísať liek tehotným, dojčiacim ženám, deťom a dospievajúcim s neúplnou tvorbou skeletu (až do 15 rokov). V prípadoch poškodenia funkcie obličiek sa zvyčajne podávajú zvyčajné dávky a potom sa znížia s ohľadom na klírens kreatinínu.

Neužívajte ofloxacín súbežne s antacidovými látkami (vrátane alkalických vôd), aby ste predišli zníženiu účinnosti.

METRONIDAZOL (Metronidazol). 1- (b-oxyetyl) -2-metyl-5-nitroimidazol. Synonymá: Ginalgin, Clion, Orvagil, Trykhopol, vlajky, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagyl, Flegyl, Filmet, Gineflavir, Gynalgin, KLION, metronidazol, Metronil, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, Tricomi, Trivasol, Vagimid, Zoacid a ďalšie.

Má široké spektrum účinku proti najjednoduchším, zabraňuje vývoju Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia. V posledných rokoch bola zistená vysoká aktivita metronidazolu v súvislosti s povinnými anaeróbnymi baktériami (tvorba spór a bez sporov). Vo vzťahu aeróbnych baktérií a húb je liek neaktívny.

Metronidazol sa dobre vstrebáva pri perorálnom podaní, preniká do orgánov a tkanív, prechádza placentou a hematoencefalickou bariérou, hromadí sa v pečeni. Eliminačný polčas je 8-10 hodín. Je úplne vylúčený z tela 1-2 dni po podaní.

Vylučuje sa hlavne v moči v nezmenenej podobe a vo forme metabolitov (Metabolity močiar v červeno-hnedej farbe), čiastočne vylučované vo výkaloch.

Metronidazol sa bežne používa na liečbu akútnej a chronickej trichomoniázy u žien a mužov. Celková doba trvania liečby je 7 až 10 dní.

Vo väčšine prípadov, Trichomonas zmizne muža z močovej trubice v 1 deň po začatí liečby, a ženy z pošvy - 2. deň. Ak chcete vylúčiť možnosť reinfekcie, vykonajte súčasné ošetrenie partnerov. V prípade potreby opakujte liečbu po 4-6 týždňoch.

Metronidazol je predpísaný na giardiázu a amébiázu. Liečba amebiázy obvykle trvá 10 dní.

Existuje dôkaz úspešného použitia metronidazolu na liečbu kožnej leishmaniózy. Liek je predpísaný počas 7 dní.

Metronidazol sa používa aj pri akútnej ulceratívnej gingivitíde.

Existujú aj niektoré údaje o účinnosti metronidazolu pri liečbe pacientov so žalúdočným vredom. Pri použití liečiva (0,25 g 3krát denne počas 2 až 3 mesiacov) sa na pozadí bežnej protivalóznej diéty zistilo zrýchlenie cicatrizácie vredov a pozorovalo sa zvýšenie trvania remisie vredového ochorenia.

Bola tiež zaznamenaná účinnosť metronidazolu pri liečbe rosacey a periorálnej dermatitídy (0,25 g, 2 krát denne počas 2 až 3 týždňov alebo viac).

Vzhľadom k tomu, antibakteriálne činidlo sa použije metronidazolu pre liečbu pacientov s hnisavé rany anaeróbne infekcie, infekcie respiračného anaeróbne, močového traktu, gastrointestinálnom trakte, pre prevenciu infekcie anaeróbne pred operáciou na črevách.

Ak anaeróbne infekcie predpisujú liečivo vo vnútri alebo parenterálne. V prípade potreby sa metronidazol tiež používa rektálne (vo forme čapíkov).

Profylaktická predchádza pred chirurgickým zákrokom na črevách.

Metronidazol sa môže kombinovať so sulfonamidmi a antibiotikami.

Použitie metronidazolu, strata chuti do jedla, suchá a nepríjemná chuť v ústach, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, žihľavka, svrbenie. Tieto javy zmiznú po skončení liečby alebo pri odvykaní lieku. Leukopénia je možná.

Pri liečbe metronidazolom sa niekedy pozoruje nadmerný vývoj fungálnej flóry vagíny (kandidóza), čo si vyžaduje predpisovanie antifungálnych liekov (pozri Nystatin).

Kontraindikácie: tehotenstvo a dojčenie, poruchy tvorby krvi, aktívne ochorenia centrálneho nervového systému. Počas liečby nemôžete brať alkoholické nápoje. Krvné testy sa majú vykonať pred liečbou a počas nej.

Metronidazol má schopnosť spôsobovať senzibilizáciu alkoholu, takže ho možno použiť na liečbu pacientov s alkoholizmom.

Metronidazol je predpísaný pacientom. Pokračujte v liečbe po dobu 20 až 25 dní. V priebehu liečby sa vykonávajú vzorky alkoholu - (pozri tiež Špeciálne lieky na liečbu alkoholizmu).

Metronidazol sa tiež používa na zvýšenie citlivosti nádorov na ožarovanie.

Farmakológia je rozdelená na niekoľko častí. Antimikrobiálne látky majú v tomto priemysle veľký význam, z ktorých niektoré sú fluorochinolóny. Tieto lieky sa používajú ako antibakteriálne látky, pretože ich účinok je podobný tejto skupine liekov (majú rovnaké indikácie na použitie), ale štruktúra a pôvod sú odlišné. Ak sú antibiotiká založené na prírodných zložkách alebo sú syntetickými analógmi týchto látok, potom sú fluorochinolóny syntetizovaným umelým produktom.

Táto skupina produktov nemá jasnú, všeobecne akceptovanú klasifikáciu. Ale fluorochinolóny sú rozdelené podľa generácií, ako aj počtom atómov fluóru prítomných v každej molekule látky:

• monofluórchinolóny (jedna molekula);
• difluórchinolóny (dve molekuly);
• trifluórchinolóny (tri molekuly).

DÔLEŽITÉ. Po prvýkrát sa tieto látky získali v roku 1962. Ich výroba sa vyvinula a dnes existujú štyri generácie fluorochinolónov.

Chinolóny a fluorochinolóny sú rozdelené na respiračné fluorochinolóny (používané proti skupine kokov) a fluorované, to znamená, že obsahujú molekulu fluóru. Najčastejšou klasifikáciou je rozdelenie podľa generácií. Prvý typ zahŕňa lieky, ako je pefloxacín a ofloxacín. Skupina fluórochinolónov druhej generácie je lomefloxacín, ciprofloxacín a norfloxacín, tretí - levoflokstsin a sparfloxacín.

Fluorchinolóny štvrtej generácie sú najviac zastúpené, zoznam ktorých zahŕňa:

• moxifloxacín;
• gemifloxacin;
• gatifloxacín;
• sitafloxacin;
• trovafloxacín;
• delafloksatsin.

DÔLEŽITÉ. S príchodom druhej generácie fluórochinolónov strácajú klinický význam lieky obsahujúce respirátorové fluorochinolóny, kyselinu oxolinovú a kyselinu peptimidovú.

Dnes sa fluorochinolóny používajú častejšie ako antibiotiká, kvôli menšiemu počtu kontraindikácií ich použitia, ako aj menej často pozorovaným vedľajším účinkom. Vývoj tejto triedy antimikrobiálnych látok vo farmaceutickom priemysle je venovaný zvýšenej pozornosti, pretože majú veľký význam pre boj proti systémovým infekčným chorobám.

Chinolóny sú prvou triedou látok, ktoré neobsahujú molekulu fluóru. Prípravky tejto skupiny obsahujú nalidix chinolón, ktorého použitie je indikované pre gramnegatívne baktérie (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), na koksové infekcie a anaeróbne stabilné ochorenia.

Hoci klinický účinok týchto liekov je veľmi veľký, nie sú veľmi dobre tolerované telom, najmä ak boli podávané pred jedlom. Pacienti mali často závažné reakcie na tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, problémy s črievami. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa zaznamenal pokles hladiny hemoglobínu (anémia) alebo nedostatok iných zložiek krvného riečiska (cytopénia). Najčastejšie sa pacienti stretávajú s preexpozíciou nervového systému, menovite kŕče a cholestáza - stagnácia žlče.

Prípravky tejto skupiny sa nesmú používať súčasne s nitrofuránmi (antibiotikami), pretože účinok liečby chinolónom je značne znížený. Tieto lieky sú zvyčajne predpísané na boj proti infekciám genitourinálneho systému v pediatrii, hlavné indikácie:

• zápal močového mechúra;
• prevencia chronického zápalu obličiek;
• Šigelóza.

DÔLEŽITÉ. Pre dospelých sú tieto lieky neúčinné, preto sa na boj proti tým istým ochoreniam používajú fluórchinolóny.

Kontraindikácie zahŕňajú akútnu pyelonefritídu a zlyhanie obličiek.

Táto trieda látok obsahuje lieky, ktoré berú do úvahy nedostatky predchádzajúcej generácie chinolónov. Každá druhá generácia nástroja má širšie spektrum akcií, to znamená, že umožňuje bojovať proti veľkému počtu baktérií a vírusov. Takže zoznam zástupcov patogénnej mikroflóry je doplnený o stafylokoky, gramnegatívne koky, gram-pozitívne tyčinky. Niektoré nástroje v tejto skupine môžu tiež súvisieť s liečivami proti tuberkulóze, zatiaľ čo iné môžu byť úspešne použité proti intracelulárnym mikroorganizmom.

Lieky druhej generácie sú dobre znášané telom bez ohľadu na to, v akom časovom momente boli tieto lieky prijaté: ich koncentrácia v krvnom riečisku je rovnaká pri injekcii a podávaní perorálne. Fluorchinolónové molekuly majú zvýšenú priepustnosť do tkanív životne dôležitých orgánov, na liečbu ktorých sú určené. Ich hlavnou výhodou je trvanie akcie - od 12 do 24 hodín.

Pri použití druhej generácie chinolónov sa pozorujú nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu a centrálneho nervového systému oveľa menej často: zlyhanie obličiek nie je kontraindikáciou ich zamýšľaného použitia. Nevýhody tejto triedy látok sú nízka citlivosť na fluórchinolóny veľkého počtu streptokokov, ako aj nedostatočný účinok v boji proti spirotechu, listerie a anaeróbom.

Vedľajšie účinky v aplikácii zahŕňajú:

1. Spomaľuje tvorbu článkových buniek tkaniva, takže tieto lieky nie sú predpísané ženám počas tehotenstva. Rozhodnutie o vymenovaní flurokinolónov druhej generácie deťom rozhoduje ošetrujúci lekár a porovnáva výhody liečby s rizikom pre vývoj dieťaťa.
2. Boli pozorované prípady vývoja zápalových procesov vaginálneho aparátu (Achilovej šľachy), ktoré boli sprevádzané pretrhnutím väziva so zvýšenou telesnou aktivitou pacienta.
3. Boli hlásené prípady arytmií srdcových svalov.
4. Fotodermatit.

Názvy prípravkov chinolónu druhej generácie obsahujú deriváty ich hlavných aktívnych zložiek. Ide o ciprofloxacín, norfloxacín, ofloxacín, pefloxacín a lomefloxacín.

Charakteristickým znakom chinolónov tretej generácie je zvýšený antimikrobiálny účinok proti takýmto predstaviteľom patogénnej mikroflóry ako pneumokokov, mykoplaziem a chlamýdií. Pri perorálnom podaní je látka úplne absorbovaná gastrointestinálnym traktom a vstúpi do obehového systému. Jeho maximálna koncentrácia sa pozoruje hodinu po jej podaní a pôsobí šesť až osem hodín.

Lieky tejto triedy sa úspešne používajú pri infekčných ochoreniach horných a dolných dýchacích ciest vrátane ich akútnych prejavov a exacerbácií chronických foriem ochorení. Predpísali aj tieto lieky na boj proti zápalovým procesom infekčnej povahy, ktoré zasiahli orgány urogenitálneho systému pacienta. Vysoká účinnosť je zaznamenaná dermatológmi, ktorí predpisujú tieto lieky na infekčné lézie pokožky a mäkkých tkanív tela. Fluorchinolóny tretej generácie sa používajú na boj proti vírusu antraxu vrátane prevencie jeho výskytu.

Fluórochinolóny štvrtej generácie sú výrazne lepšie ako predchádzajúce triedy liečiv, pretože sú schopné zvládnuť aj anaeróbne infekcie.

DÔLEŽITÉ. Pri liečbe bakteriálnych ochorení vyvolaných rastom gramnegatívnych patogénnych mikroorganizmov alebo Pseudomonas aeruginosa je lepšie uprednostniť fluorochinolóny druhej generácie. Po vstrebaní tráviacim systémom sa stratí asi 10% objemu prospešnej látky, preto sa pre akútne formy ochorenia odporúča intravenózne podávanie liekov.

Indikácie používania poslednej generácie fluorochinolónu sú podobné ako v tretej triede liečiv, s výnimkou liečby a prevencie antraxu.

Prenikaním do krvi sa chinolóny začnú syntetizovať špeciálne látky - enzýmy, ktoré prenikajú do štruktúry DNA vírusu alebo baktérií, zničia ju, čo vedie k úmrtiu zástupcu patogénnej mikroflóry. Toto je ich hlavná odlišnosť od antimikrobiálnych látok, ktoré zabraňujú ďalšiemu rastu a reprodukcii vírusov. Tiež fluórochinolóny pôsobia na membrány škodlivých buniek, porušujú ich stabilitu a spomaľujú procesy ich vitálnej aktivity. Patogénna bunka je teda úplne zničená a nemrzne v očakávaní priaznivých podmienok pre následnú aktiváciu.

Ak porovnávame chinolóny a fluórochinolóny, všetky lieky, od druhej generácie, majú širšie spektrum účinku. To umožnilo, aby fluorochinolóny mali formu nielen piluliek alebo injekcií, ale aj prostriedkov určených na lokálnu liečbu - kvapky používané na liečbu oftalmických a otolaryngologických ochorení.

Väčšina farmaceutických výrobkov určených na perorálne použitie je dobre absorbovaná sliznicami gastrointestinálneho traktu (objem absorpcie dosahuje 90 až 100%). Už po jednej hodine preukázali klinické krvné testy prítomnosť maximálnej koncentrácie účinnej látky. Pretože fluorochinolóny prakticky nie sú viazané na proteíny krvného obehu, ľahko prenikajú do tkanív a vnútorných orgánov vrátane pečene, obličiek, prostaty. Jasne smerujú k miestu lézie, sústredia sa čo najviac v postihnutom orgáne, zvládajú dokonca aj intracelulárne mikroorganizmy, ktorých citlivosť na väčšinu antibiotík je znížená.

Ak sa liek užíva po jedle, jeho absorpcia bude trochu pomalá, ale úplne vstúpi do krvi, aj keď s malým oneskorením. Vysoká biologická dostupnosť fluorochinolónov im umožňuje ľahko prekonať aj placentárnu bariéru, takže liečba je zakázaná počas ich tehotenstva, ako aj počas kŕmenia (sú schopné akumulovať sa v materskom mlieku).

Močový systém je zodpovedný za odstránenie účinných látok z tela: chinolóny opúšťajú telo močom takmer nezmenené. Ak je práca obličiek narušená alebo spomalená, chinolóny sa ťažko odstránia z tela, čo povedie k ich zvýšeniu koncentrácie. Ale fluorochinolóny ľahko opúšťajú vnútorné orgány, bez ohľadu na kvalitu ľudských "filtrov".

Užívanie liekov obsahujúcich chinolóny a fluórchinolóny je často sprevádzané nežiaducimi reakciami tela. S nástupom liekov druhej a nasledujúcej generácie sa počet vedľajších účinkov a frekvencia ich výskytu výrazne znížil. Ale pacient, ktorému sú predpisované tieto lieky, by mal byť pripravený na nasledujúce poruchy.

• Takže tráviaci systém tvrdí, dyspeptické poruchy, výskyt pálenia záhy, bolesti brucha a žalúdka. Okrem nevoľnosti, vracania, zápchy alebo hnačky sa pacienti sťažovali na stratu chuti do jedla, zmenu chuti. Centrálny nervový systém reaguje aj na syntetické látky. Jej zvýšené vzrušenie sa prejavuje poruchami spánku, stratou sily, ospalosťou. Prípady akútnej bolesti hlavy, závraty, znížená vizuálna funkcia, "hluk" v ušiach. Často sa pacienti sťažovali na kŕče horných a dolných končatín, ruky trepky, zvýšená citlivosť na kožu (necitlivosť, mravčenie, "husi").
• Alergické reakcie sú tiež charakteristické pre túto skupinu liekov v prítomnosti individuálnej neznášanlivosti účinnej látky alebo iných zložiek lieku určeného na jej vytvorenie. Alergia sa prejavuje začervenaním kože, žihľavkou (malá vyrážka), pálenie a svrbenie, opuch horných dýchacích ciest. Pre určité typy liekov je charakteristická zvýšená citlivosť kože alebo slizníc tela na ultrafialové žiarenie (fotosenzitivita).

Menej zriedkavo sa vyskytujúce nežiaduce reakcie pri užívaní fluórchinolónov zahŕňajú:

• Poruchy muskuloskeletálneho systému. Ide o vývoj takých patológií ako je poškodenie kĺbových kĺbov, pretrhnutie šľachy, pomalá tvorba určitých typov tkaniva, bolesť svalov, degenerácia tkanív šľachy.
• Patológia obličiek: urolitiáza, zápalové procesy v obličkách.
• Poruchy kardiovaskulárneho systému: tvorba krvných zrazenín vo venóznych cievach dolných končatín, srdcové arytmie.
• Výskyt "drozd". Kandidóza sa môže vyskytnúť ako na sliznici vagíny u ženy, tak aj v ústnej alebo nosovej dutine oboch pohlaví.

Kontraindikácie pre vymenovanie všetkých typov fluórchinolónov zahŕňajú:

• ťažká cerebrálna ateroskleróza;
• prítomnosť individuálnej neznášanlivosti tejto skupiny syntetických látok;
• tehotenstva a laktácie u žien.