Amikacín: antibiotikum nie je pre každého

Antibakteriálne liečivá, alebo jednoducho antibiotiká - lieky, ktoré sa bojí a pred ktorými sa trasú. Veľká väčšina spotrebiteľov však netuší, ako fungujú, a kedy by mali byť prijaté. A všetko by nebolo nič, keby v domácich lekárňach nebola žiadna skvelá príležitosť pre každého, kto by chcel kúpiť akékoľvek antibiotikum bez predpisu, a Amikacin rovnako. Vzhľadom na tieto nuance by informácie o antibiotikách - jednoduché a zrozumiteľné pre ľudí bez lekárskej výchovy - mali byť distribuované masám a mali by byť prístupné. A v tomto článku budeme hovoriť o veľmi špecifickom antibakteriálnom lieku Amikacin.

Aká je jej špecifickosť? Najprv patrí k skupine aminoglykozidov. Všetky antibiotiká sú rozdelené do niekoľkých skupín na základe spektra účinku a chemickej štruktúry. Najobľúbenejšie z nich sú známe mnohým: penicilínové antibiotiká, tetracyklíny, makrolidy. Existujú však skupiny, ktoré majú pomerne úzke spektrum antibakteriálnej aktivity a používajú sa menej často. Aminoglykozidy patria do tejto kategórie.

Aminoglykozidy patria do jednej z prvých skupín antibakteriálnych liečiv. Jeho prvý zástupca bol ešte používaný na liečbu infekčných ochorení kože a tuberkulózy streptomycínu. Získal sa z huby rodu Streptomycetes. Potom sa rad aminoglykozidov spojil s neomycínom a kanamycínom. Čoskoro prišiel prechod druhej generácie aminoglykozidov, ktorý sa vyznačoval širším spektrom pôsobenia. Ich jediným zástupcom bol senzačný gentamicín. Tretia generácia aminoglykozidových antibiotík predstavuje Tobramycín, ktorý je zahrnutý napríklad v zložení veľmi populárnych očných kvapiek Tobrex a Torbradex a Amikacínu, na ktoré sa tento článok venuje.

Formulár uvoľnenia

Amikacín sulfát je biely prášok, ktorý sa dobre rozpúšťa vo vode. Je pozoruhodné, že farba liečiva sa môže mierne líšiť a získava žlté odtiene.

Liečivo sa môže vyrábať v dvoch základných dávkových formách:

• prášok, z ktorého sa roztok pripravuje na injekciu (intramuskulárne alebo intravenózne) bezprostredne pred použitím;
• pripravený injekčný roztok, ktorý sa tiež podáva intravenózne alebo intramuskulárne.

Dávky amikacínu sa tiež môžu meniť: v suchom prášku 250, 500 a 1000 mg av roztoku je dávka 250 mg v 1 ml prípravku.

Návštevníci lekární, ktorí chcú kúpiť Amikacin, by mali brať do úvahy veľké množstvo formulárov na uvoľnenie a určite nezabudnite na lekársky predpis s uvedením dávkovania.

Mimochodom, niekedy pacienti, ktorí sú zapletení do foriem na predpis v latinčine alebo jednoducho zabudli, sú požiadaní, aby predávali tabletky Amikacínu. Táto forma uvoľňovania neexistuje - liek sa používa len parenterálne (injekcia).

Amikacínové vlastnosti

Farmakologické vlastnosti antibiotika sú založené na jeho schopnosti preniknúť do membrány bakteriálnej bunky a viazať sa na špecifické proteíny, v dôsledku čoho je narušená syntéza proteínov a mikrobiálna bunka zomrie.

Spektrum aktivity lieku je pomerne široké. Tak ako väčšina aminoglykozidov pôsobí amikacín hlavne na gramnegatívne organizmy a oveľa menej výrazne na grampozitívne. To je dôvod, prečo sa liek nepoužíva na liečbu "klasického" bolesti v krku, zápalu pľúc, ktorý je spravidla spojený s grampozitívnou infekciou.

Amikacín je predpísaný na infekciu Pseudomonas aeruginosa (alebo pseudomonád, vrátane tých, ktoré sú rezistentné voči iným aminoglykozidom, napríklad Tobramycin a Gentamicin), E. coli, Klebsiella, enterobaktérie, Salmonella, Shigella (dysenterické patogény).

Okrem toho je liek účinný pri infikovaní Mycobacterium tuberculosis vrátane kmeňov, ktoré sú rezistentné voči mnohým anti-TB liečivám, napríklad streptomycínom, PAS, izoniazidom a ďalšími.

Indikácie k vymenovaniu: pokyny pre Amikacin

Podľa návodu na použitie je liek Amikacín predpísaný na infekčné a zápalové ochorenia u dospelých a detí, ktoré sú spôsobené citlivými mikroorganizmami. Medzi najbežnejšie indikácie patria:

• infekcie dýchacích ciest spojené so zmiešanou flórou;
• sepsa, to je infekcia krvi, vrátane provokácie pyokyanickou tyčinkou;
• infekčné ochorenia centrálneho nervového systému (napríklad meningitída);
• infekcie v brušnej dutine, napríklad peritonitída;
• infekčné ochorenia močového traktu vrátane cystitídy (zápal močového mechúra), pyelonefritídy, uretritídy (zápal močovej rúry);
• akútna a chronická prostatitída;
• kvapavka;
• infekcie kože a / alebo mäkkých tkanív (napríklad v dôsledku popálenín, tlakových vredov);
• infekčné a zápalové ochorenia žlčových ciest;
• infekcia kostí (osteomyelitída);
• zápal stredného ucha, vrátane vonkajšieho ("plavecké uši", spojené vo väčšine prípadov s infekciou pyokyanickými tyčinkami).

Treba poznamenať, že Amikacín sa týka rezervovaných liekov na liečbu tuberkulózy. Spravidla sa predpisuje v kombinácii s inými náhradnými liekmi.

Predtým, než budete pokračovať v čítaní: Ak hľadáte účinný spôsob, ako sa zbaviť chladu, faryngitídy, tonzilitídy, bronchitídy alebo nachladnutia, potom si prečítajte túto časť stránky po prečítaní tohto článku. Tieto informácie pomohli mnohým ľuďom, dúfame, že vám pomôžu! Takže teraz sa vráťte k článku.

Upozornenie: vedľajšie účinky!

Vedľajšie účinky antibiotík hovoria veľa. Dysbakterióza, utrpenie pečene a obličiek sú popísané ako na internetových stránkach, tak v radoch miestnym lekárom. V skutočnosti hysterická situácia, ktorá sa rozvinula medzi mnohými našimi krajanmi vo vzťahu k antibakteriálnym liekom, je do značnej miery prehnaná. Pri dodržaní dávok odporúčaných lekárom a - hlavnou vecou! - keď používajú antibiotiká výlučne na lekársky predpis, vedľajšie účinky sú vo väčšine prípadov minimálne. Avšak s aminoglykozidmi je bohužiaľ všetko trochu komplikovanejšie.

Takmer všetci členovia aminoglykozidovej skupiny sú celkom toxické. Môžu negatívne ovplyvniť obličky (nefrotoxicita) a sluchadlo (ototoxicita). Amikacín je charakteristický pre ototoxický účinok: intramuskulárne alebo intravenózne podávanie lieku vo vysokých dávkach je plné poškodenia sluchovej časti kraniálnych nervov. V návode na použitie Amikacín zdôrazňuje, že po zavedení celej dennej dávky lieku, akonáhle pravdepodobnosť vývoja ototoksicheskogo účinku klesá, zatiaľ čo klinická účinnosť zostáva rovnaká.

Spolu s ototoxicitou má amikacín ďalšie nepriaznivé účinky, najmä:

• bolesť hlavy, kŕče, porucha sluchu (napríklad strata sluchu, pocit "nosenia", hluk v ušiach), narušenie vestibulárneho aparátu (závrat);
• tachykardia (zvýšená srdcová frekvencia), znížený tlak, zmeny krvného obrazu;
• nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, vracanie;
• porucha funkcie obličiek vrátane rozvoja zlyhania obličiek;
• alergické reakcie, napríklad vyrážka, angioedém, veľmi zriedkavo - anafylaktický šok.

Okrem toho pokyny varujú, že zavedením injekcií Amikacínu sa môže objaviť bolesť a lokálne reakcie, ako je začervenanie.

Dávkovanie v číslach a faktoch

Amikacín je vo väčšine prípadov predpísaný v nemocniciach a pacient sa nemusí zaoberať svojimi štandardnými dávkami. V niektorých prípadoch je však liek stále predpísaná na ambulantnú liečbu.

Zvyčajne sa na tento účel predpisujú intramuskulárne injekcie v dávke 5 mg na kilogram hmotnosti každých 8 hodín. Liečivo sa musí podávať veľmi pomaly - takáto technika sa nazýva tryska. Doba podávania jednej dávky je približne 2 minúty.

Ako chovať Amikatsin

A teraz pre praktickú časť článku. Problémy so spotrebiteľmi môžu byť spôsobené skutočnosťou, že sulfát amikacínu sa najčastejšie predáva ako suchý prášok a pred použitím si vyžaduje riedenie. Pozrime sa na tento proces podrobne.

Amikacín, podobne ako iné antibiotiká v práškovej forme, sa môže zriediť tromi rozpúšťadlami: voda na injekciu a anestetiká novokainu s 0,5% alebo lidokaín vo forme 2%.

Je dôležité venovať pozornosť koncentrácii anestetík - lekárne tiež predávajú koncentrovanejšie formy týchto liekov, ktoré nemožno použiť na riedenie antibiotík!

Použitie anestetík ako rozpúšťadla môže výrazne znížiť bolesť injekcií. Existujú však dôkazy, že anestetiká - novokain a lidokaín - prispievajú k zníženiu účinnosti antibakteriálneho lieku. Preto mnohí lekári radšej zriedia antibiotiká so zmesou vody na injekciu a anestetiká v objeme 1: 1.

Preto na rozpustenie 1 g Amikacínu budete potrebovať 2 ml vody na injekciu a 2 ml lidokaín hydrochloridu 2% alebo novokauínu 0,5%.

Ak je dávka amikacínu nižšia, objem rozpúšťadla sa môže podľa toho znížiť.

Samotný proces chovu pokračuje takto:

1. Otvorenie fľaše s Amikacinom. Vezmite prosím na vedomie, že nie je potrebné fľašu otvoriť na konci: jednoducho odstráňte hliníkový krúžok v strede krytu. Za ním sa nachádza gumová zátka.
2. Antiseptická liečebná trubica. Gumová zátka by sa mala otrieť roztokom etylalkoholu (optimálna koncentrácia 70%).
3. Otváranie ampuliek vodou a anestetikom.
4. Príjem rozpúšťadla. Pri použití injekčnej striekačky s objemom 5 ml je potrebné injekčne vstreknúť injekčnú vodu na injekciu a anestetikum (poradie voľby nezáleží, lieky sa miešajú v tej istej striekačke).
5. Zavedenie rozpúšťadla do liekovky pomocou antibiotika. Približne polovica obsahu injekčnej striekačky sa má zaviesť do injekčnej liekovky a bez vytiahnutia injekčnej striekačky sa pokúste dôkladne premiešať antibiotický prášok s rozpúšťadlom.
6. Zavedenie druhej časti rozpúšťadla.

Po vložení injekčnej striekačky do injekčnej liekovky sa musí znova pretrepať a bez odstránenia ihly z injekčnej liekovky odobrať rozpustené antibiotikum do injekčnej striekačky.

Treba poznamenať, že hotové, rozpustené antibiotikum nemožno skladovať - ​​v tejto forme sa rýchlo zrúti. Bezprostredne po príprave sa musí použiť liek.

Kontraindikácie Amikacín

Samozrejme, takéto závažné antibiotikum ako Amikacin má zoznam kontraindikácií, ktoré je potrebné starostlivo zvážiť.

Droga je prísne zakázaná pre:

• reakcie z precitlivenosti (tj s alergiami) na iné antibiotiká a najmä na aminoglykozidy. Takže ak je pacient alergický na gentamicín, nemal by sa používať amikacín - je potrebné vybrať antibiotikum z inej skupiny;
• poškodenie sluchového zariadenia, ako aj poruchy vestibulárnej funkcie (nie sú spojené s tuberkulózou);
• poškodenie obličiek, napríklad zlyhanie obličiek;
• ochorenia srdca.

Okrem toho Amikacín starostlivo predpisuje novorodencom, starším pacientom a pacientom s parkinsonizmom.

Počas tehotenstva sa Amikacín používa výhradne zo zdravotných dôvodov. Podľa účinku na plod je liek klasifikovaný ako D, čo znamená, že existujú dôkazy, ktoré potvrdzujú negatívny (vrátane teratogénneho) účinku na plod. Aj dojčiacim matkám sa neodporúča používať Amikacín.

Analógy amikacínu

A nakoniec, pozrime sa, aké analógy Amikacinu existujú na modernom farmaceutickom trhu. Najskôr sa droga s názvom "Amikacín" spravidla vyrába ruskými podnikmi, a preto je ťažké nájsť lacnejší analóg. Súčasne môžete v lekárňach nakupovať dovážané generiká, ktoré majú vyššie náklady a podľa niektorých odborníkov vyššiu kvalitu. Patria medzi ne selemicín (vyrába sa vo forme roztoku na intramuskulárne, intravenózne podanie a infúziu) vyrábaný spoločnosťou Medokemi, Cyprus a roztok na injekciu amikatsínu v juhoslovanskej firme Galenika.

Vyššie uvedený článok a komentáre, ktoré čitatelia napísali, slúžia len na informačné účely a nevyžadujú samošetrenie. Porozprávajte sa so špecialistom o vašich vlastných príznakoch a chorobách. Pri liečbe akýmkoľvek liekom by ste mali vždy používať pokyny v obale spolu s ním, ako aj odporúčanie svojho lekára ako hlavnú smernicu.

Na to, aby sa na stránkach nezverejnili nové publikácie, je možné ich prijímať e-mailom. Predplatiť.

Chcete sa zbaviť svojho nosa, hrdla, pľúc a nachladnutí? Potom sa pozrite sem.

Je tiež potrebné venovať pozornosť iným liekom na bronchitídu a kašeľ:

amikacín

Výrobca: JSC "Synthesis" Rusko

ATC kód: J01GB06

Forma prípravku: Pevné liekové formy. Lyofilizovaný prášok na injekčný roztok.

Všeobecné charakteristiky. zloženie:

Účinná zložka: amikacín sulfát (v zmysle amikacínu) - 1000 mg.

Farmakologické vlastnosti:

Semisyntetické širokospektrálne antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov, baktericídne. Väzbou na podjednotku ribozómov 30S zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a messengerovej RNA, blokuje syntézu proteínov a tiež zničí cytoplazmatické membrány baktérií.

Vysoko aktívny proti aeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. Niektoré gram-pozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus spp. (vrátane tých, ktoré sú rezistentné na penicilín, niektoré cefalosporíny).

Mierne aktívny proti Streptococcus spp.

Ak sa podáva súbežne s benzylpenicilínom, vykazuje synergické účinky na kmene Enterococcus faecalis.

Anaeróbne mikroorganizmy sú odolné voči lieku.

Amikacín nestratil aktivitu pod pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy a môžu zostať účinné proti kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným na tobramycín, gentamicín a netilmicín.

Po injekcii / m sa vstrekne rýchlo a úplne. Cmax v krvnej plazme s injekciou a / m v dávke 7,5 mg / kg - 21 μg / ml po 30 minútach / infúzia v dávke 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Po podaní i / m je Tmax asi 1,5 hodiny.

Priemerná terapeutická koncentrácia s in / in alebo in / m zavedenie sa udržiava počas 10 až 12 hodín

Väzba na plazmatické bielkoviny je 4 až 11%. Vd u dospelých - 0,26 l / kg, u detí - 0,2-0,4 l / kg, u novorodencov: vo veku menej ako 1 týždeň a s hmotnosťou menej ako 1500 g - do 0,68 l / kg vo veku menej ako 1 týždeň a s hmotnosťou viac ako 1500 g - do 0,58 l / kg, u pacientov s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg.

Dobre distribuované v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálny výpotok, ascitická, perikardiálna, synoviálna, lymfatická a peritoneálna tekutina); vo vysokých koncentráciách v moči; s nízkym obsahom žlče, materského mlieka, vodnej vlhkosti oka, bronchiálnych sekrétov, spúta a mozgovomiechovej tekutiny. Preniká dobre do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí intracelulárne; vysoké koncentrácie sa nachádzajú v orgánoch s dobrým prietokom krvi: pľúca, pečeň, myokard, slezina a najmä v obličkách, kde sa nahromadia v kôre, nižšie koncentrácie vo svaloch, tukovom tkanive a kostiach.

Pri podávaní priemerným terapeutickým dávkam (normálnym) dospelým amikacín nepreniká do BBB a počas zápalu meningov sa mierne zvyšuje priepustnosť. U novorodencov sa dosiahnu vyššie koncentrácie v cerebrospinálnej tekutine ako u dospelých. Preniká do placentárnej bariéry: nachádza sa v krvi plodu a plodovej vody.

T1 / 2 u dospelých - 2-4 hodiny, u novorodencov - 5-8 hodín, u starších detí - 2,5 až 4 hodiny, konečný T1 / 2 - viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárnych depozitov).

Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (65-94%) väčšinou nezmenenou. Renálna klírens - 79-100 ml / min.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

T1 / 2 u dospelých s poškodenou funkciou obličiek sa mení v závislosti od stupňa poškodenia - až 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou - 1-2 hodiny, u pacientov s popáleninami a hypertermiou môže byť T1 / 2 kratšia v porovnaní s priemerom v dôsledku zvýšeného klírensu,

Pri hemodialýze (50% za 4-6 hodín) sa eliminuje peritoneálna dialýza menej účinná (25% v 48-72 hodinách).

Indikácie pre použitie:

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami (rezistentné na gentamycín, sizomycín a kanamycín) alebo asociácie gram-pozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov:

- infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, pleurálny empyém, pľúcny absces);

- infekcie CNS (vrátane meningitídy);

- infekcie brušnej dutiny (vrátane peritonitídy);

- infekcie močového traktu (pyelonefritída, cystitída, uretritída);

- hnisavé infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane infikovaných popálenín, infikovaných vredov a spálenin rôznych pôvodov);

- infekcie žlčových ciest;

- infekcie kostí a kĺbov (vrátane osteomyelitídy);

Dávkovanie a podávanie:

Liečivo sa podáva intramuskulárne, intramuskulárne, intramuskulárne (struino na 2 minúty alebo kvapkať) dospelým a deťom starším ako 6 rokov - v dávke 5 mg / kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín.V prípade bakteriálnych infekcií močových ciest nekomplikované) - 250 mg každých 12 hodín; Po hemodialýze sa môže predpísať ďalšia dávka 3-5 mg / kg.

Maximálna dávka pre dospelých je 15 mg / kg / deň, ale nie väčšia ako 1,5 g / deň. do 10 dní. Trvanie liečby s / v úvode - 3-7 dní, s / m - 7-10 dní.

Pre predčasne narodené deti je počiatočná jednotlivá dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín; pre novorodencov a deti vo veku menej ako 6 rokov je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 12 hodín po dobu 7-10 dní.

Pri infikovaných popáleninách môže byť potrebná dávka 5-7,5 mg / kg každých 4 až 6 hodín v dôsledku kratšieho T1 / 2 (1-1,5 hodiny) u tejto kategórie pacientov.

V prípade amikacínu vstrekne kvapkanie po dobu 30-60 minút, ak je to potrebné, tryskami.

Pri iv podávaní (kvapkanie) je prípravok predriedený 200 ml 5% roztoku glukózy (glukózy) alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Koncentrácia amikacínu v roztoku na podanie iv nesmie presiahnuť 5 mg / ml.

V prípade porušenia funkcie vylučovania obličkami je potrebné zníženie dávky alebo zvýšenie intervalov medzi injekciami. V prípade zvýšenia intervalu medzi injekciami (ak hodnota QC nie je známa a stav pacienta je stabilný), interval medzi podaním lieku je stanovený nasledujúcim vzorcom:

interval (h) = koncentrácia kreatinínu v sére × 9.

Ak je koncentrácia sérového kreatinínu 2 mg / dl, potom sa musí každých 18 hodín podávať odporúčaná jednorazová dávka (7,5 mg / kg). Zvýšenie intervalu sa nemení.

V prípade zníženia jednorazovej dávky s nezmeneným režimom dávkovania je prvá dávka pre pacientov s renálnou insuficienciou 7,5 mg / kg. Výpočet nasledujúcich dávok sa vypočíta podľa tohto vzorca:

Nasledujúca dávka (mg), podávaná každých 12 hodín = CC (ml / min) u pacienta je počiatočná dávka (mg) / CC normálna (ml / min).

Funkcie aplikácie:

Pred použitím určte citlivosť izolovaných patogénov pomocou diskov obsahujúcich 30 μg amikacínu. Pri priemere bez rastovej zóny 17 mm a viac je mikroorganizmus považovaný za citlivý, od 15 do 16 mm je mierne citlivý, menej ako 14 mm je stabilný.

Koncentrácia amikacínu v plazme by nemala prekročiť 25 μg / ml (terapeutická koncentrácia je 15-25 μg / ml).

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek, sluchového nervu a vestibulárneho aparátu aspoň raz týždenne.

Pravdepodobnosť nefrotoxicity bol vyšší u pacientov s poruchou funkcie obličiek, a tiež pri vysokých dávkach a po dlhú dobu (v tejto kategórii pacientov môže vyžadovať každodenné sledovanie funkcie obličiek).

V prípade neuspokojivých audiometrických testov sa dávka lieku zníži alebo preruší liečba.

Pacientom s infekčnými a zápalovými ochoreniami močového traktu sa odporúča, aby užívali zvýšené množstvo tekutín s primeranou diurézou.

Pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky je potrebné si uvedomiť možnosť vzniku rezistentných mikroorganizmov. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu zrušiť a zahájiť vhodnú liečbu.

Disulfit obsiahnutý v prípravku sodíka môže viesť k vzniku alergických komplikácií u pacientov (až po anafylaktické reakcie), najmä u pacientov s alergickou anamnézou.

Vedľajšie účinky:

Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie, abnormálna funkcia pečene (zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia).

Na strane centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, neurotoxický účinok (zášklby svalov, necitlivosť, brnenie, epileptické záchvaty), narušený neuromuskulárny prenos (zastavenie dýchania).

Na strane zmyslov: ototoxicita (strata sluchu, poruchy vestibulárneho a labyrintu, nezvratná hluchota), toxický účinok na vestibulárny aparát (diskoordinácia pohybov, závraty, nauzea, vracanie).

Na strane močového systému: nefrotoxicita - porucha funkcie obličiek (oligúria, proteinúria, mikrohematúra).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, návaly kože, horúčka, angioedém.

Lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu, dermatitída, flebitída a periflebitída (s úvodom / v úvode).

Interakcie s inými liekmi:

Vykazuje synergickú interakciu karbenicilín, penicilín, cefalosporíny (u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek, keď v kombinácii s beta-laktámových antibiotík môže znížiť účinnosť aminoglykozidov).

Kyselina nalidixová, polymyxín B, cisplatina a vankomycín zvyšujú riziko rozvoja oto a nefrotoxicity.

Diuretiká (najmä furosemid), cefalosporíny, penicilíny, sulfónamidy a NSAID, ktoré súťažia o aktívnu sekréciu v kanálikoch nefronu, blokujú elimináciu aminoglykozidov, zvyšujú ich koncentráciu v sére, zvyšujú nefro a neurotoxicitu.

Amikacín zvyšuje svalový relaxačný účinok liekov kurarepodobny.

Pri použití súčasne s amikacínu metoxyfluránu, polymyxíny na parenterálne podanie, kapreomycin a ďalšie lieky, ktoré blokujú neuromuskulárny prenos (halogénované uhľovodíky, - prostriedky pre inhaláciu anestetík, opioidné analgetiká), transfúzie veľkého množstva krvi do citrátovej konzervačné látky zvyšujú riziko respiračnej zástave.

Parenterálne podávanie indometacínu zvyšuje riziko toxického účinku aminoglykozidov (zvýšený T1 / 2 a znížený klírens).

Amikacín znižuje účinnosť anti-myasthenických liekov.

Farmaceuticky kompatibilné s penicilíny, heparín, cefalosporíny, kapreomycin, amfotericín B, hydrochlorotiazid, erytromycín, nitrofurantoín, vitamín B a C, chlorid draselný.

Kontraindikácie:

- precitlivenosť na liek;

- Precitlivenosť na iné aminoglykozidy v anamnéze.

Liek sa má používať s opatrnosťou v myasthenii, parkinsonizme, botulizme (aminoglykozidy môžu spôsobiť poškodenie nervovosvalového prenosu, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrových svalov), dehydratácii, zlyhaniu obličiek, v novorodeneckom období, u predčasne narodených detí, u starších pacientov, dojčenie.

Použitie lieku AMIKACIN v gravidite a počas dojčenia

Liek je v tehotenstve kontraindikovaný.

V prítomnosti dôležitých indikácií sa liek môže používať u laktujúcich žien. Treba mať na pamäti, že aminoglykozidy sa vylučujú do materského mlieka v malých množstvách. Sú zle absorbované z gastrointestinálneho traktu a u dojčiat nie sú spojené žiadne komplikácie.

Žiadosť o porušenie funkcie obličiek

Kontraindikované použitie pri chronickom zlyhaní obličiek ťažké s azotemiou a uremmiou.

V prípade porušenia funkcie vylučovania obličiek sa vyžaduje korekcia dávkovacieho režimu.

Použitie u starších pacientov

S opatrnosťou by mal liek užívať u starších pacientov.

Použitie u detí

Pre predčasne narodené deti je počiatočná jednotlivá dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín; pre novorodencov a deti vo veku menej ako 6 rokov je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 12 hodín po dobu 7-10 dní.

predávkovania:

Symptómy: toxické reakcie - strata sluchu, ataxia, závrat, poruchy močenia, smäd, strata chuti do jedla, nevoľnosť, zvracanie, zvonenie alebo pocit pokladania v ušiach, dýchacie ťažkosti.

Liečba: na odstránenie blokády neuromuskulárneho prenosu a jeho následkov - hemodialýza alebo peritoneálna dialýza; anticholínesterázové lieky, vápenaté soli, mechanické vetranie, inú symptomatickú a podpornú liečbu.

Podmienky skladovania:

Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, suchý, chránený pred svetlom pri teplote 5 až 25 ° C. Čas použiteľnosti - 2 roky.

Dovolenkové podmienky:

balenie:

Liekovky s objemom 10 ml (1) - balenia kartón.
Liekovky s objemom 10 ml (5) - balenia kartón.
Liekovky s objemom 10 ml (10) - balenia z lepenky.

amikacín

Opis k 12. decembru 2014

• Latinský názov: Amikacin
• ATX kód: J01GB06
• Účinná zložka: Amikacín (Amikacín)
• Výrobca: SYNTHESIS, JSC (Rusko), KRASFARMA, JSC (Rusko)

štruktúra

Jedna ampulka Amikacínu obsahuje 1000, 500 alebo 250 mg amikacín sulfátu vo forme prášku.

Ďalšie látky: edetát disodný, hydrogénfosforečnan sodný, voda.

Jedna ampulka Amikacínu obsahuje 250 ml amikacíniumsulfátu v 1 ml roztoku.

Formulár uvoľňovania amikacínu

Prášok na výrobu roztoku určeného na intravenóznu alebo intramuskulárnu injekciu je vždy biely alebo blízky bielej farbe, hygroskopický.

1000, 500 alebo 250 mg takého prášku v 10 ml liekovke; 1, 5, 10 alebo 50 fliaš v balení papiera.

Roztok (intravenózna, intramuskulárna injekcia) je zvyčajne číry, slabo zafarbený alebo bezfarebný.

Formulár uvoľňovania v tabletách neexistuje.

Farmakologický účinok

Baktericídny, bakteriostatický (v závislosti od podanej dávky).

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Amikacín (názov v receptúre v latinke Amikacin) je polysyntetický aminoglykozid (antibiotikum) pôsobiaci na širokú škálu patogénov. Má baktericídny účinok. Rýchlo preniká bunkovou stenou patogénu, pevne sa viaže na podjednotku 30S ribozómu bakteriálnej bunky a inhibuje biosyntézu proteínov.

Vyskytuje sa proti gram-negatívnym aeróbnym patogénom: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Mierne aktívny proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp. (vrátane rezistentných kmeňov rezistentných na metylcyléne), množstvo Streptococcus spp.

Aeróbne baktérie sú necitlivé na Amikacin.

farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii sa aktívne absorbuje v úplnom množstve. Preniká všetkými tkanivami a cez histohematogénne bariéry. Väzba na krvné proteíny je až 10%. Nepodliehajú transformácii. Vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme. Polčas rozpadu sa blíži k 3 hodinám.

Indikácie pre použitie Amikacín

Indikácie na použitie Amikacín - ochorenie infekčno-zápalovej povahy spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami (rezistentné na gentamicín, kanamycín alebo sizomycín) alebo súčasne gram-pozitívne a gramnegatívne organizmy:

• infekcie dýchacích ciest (zápal pľúc, pleurálny empyém, bronchitída, pľúcny absces);
• sepsa;
• infekčná endokarditída;
• mozgové infekcie (vrátane meningitídy);
• infekcie močového traktu (cystitída, pyelonefritída, uretritída);
• brušné infekcie (vrátane peritonitídy);
• infekcie mäkkých tkanív, podkožného tkaniva a kože hnisavého charakteru (vrátane infikovaných vredov, popálenín, spálenin);
• infekcie hepatobiliárneho systému;
• infekcie kĺbov a kostí (vrátane osteomyelitídy);
• infikovaných rán;
• infekčné pooperačné komplikácie.

kontraindikácie

Ťažké poškodenie obličiek, tehotenstvo, zápal sluchového nervu, senzibilizácia na lieky zo skupiny aminoglykozidov.

Vedľajšie účinky

• Alergické reakcie: horúčka, vyrážka, svrbenie, angioedém.
• Reakcie z tráviaceho traktu: hyperbilirubinémia, aktivácia pečeňových transamináz, nevoľnosť, vracanie.
• Reakcie z hematopoetického systému: leukopénia, granulocytopénia, anémia, trombocytopénia.
• Reakcie z nervového systému: zmeny v neuromuskulárnom prenose, ospalosť, bolesť hlavy, strata sluchu (hluchota je možná), poruchy vestibulárneho aparátu.
• Na strane urogenitálneho systému: proteinúria, oligúria, mikrohematúra, zlyhanie obličiek.

Návod na použitie Amikacín (metóda a dávkovanie)

Inštrukcie na použitie injekcie Amikacínu vám umožňujú intramuskulárne alebo intravenózne podanie lieku.

Neexistuje taká dávková forma ako perorálne tablety.

Pred injekciou je potrebné urobiť intrakutánny test citlivosti na liek, ak neexistujú žiadne kontraindikácie pre jeho zavedenie.

Ako a čo chovať Amikacín? Roztok lieku sa pripraví pred zavedením zavedením do nádoby 2-3 ml destilovanej vody určenej na injekciu. Roztok sa injikuje ihneď po príprave.

Štandardné dávky pre dospelých a deti od jedného mesiaca - 5 mg / kg trikrát denne alebo 7,5 mg / kg dvakrát denne počas 10 dní.

Maximálna denná dávka pre dospelých je 15 mg / kg, rozdelená na dve injekcie. V extrémne závažných prípadoch a pri chorobách spôsobených Pseudomonas je denná dávka rozdelená do troch dávok. Najvyššia dávka podávaná počas celej liečby by nemala byť väčšia ako 15 gramov.

Novorodenci sú najprv predpísaní v dávke 10 mg / kg, potom sa dávka pohybuje na 7,5 mg / kg počas 10 dní.

Liečebný účinok sa zvyčajne vyskytuje po 1-2 dňoch, ak po 3-5 dňoch od začiatku liečby sa účinok lieku nepozoruje, má sa zrušiť a stratégia liečby sa má zmeniť.

predávkovať

Príznaky: ataxia, strata sluchu, závrat, smäd, poruchy močenia, zvracanie, nevoľnosť, tinitus, respiračné zlyhanie.

Liečba: na zmiernenie porúch neuro-svalového prenosu sa používa hemodialýza; vápenaté soli, anticholínesterázové liečivá, mechanické vetranie a symptomatická terapia.

interakcie

Nefrotoxický účinok je možný pri súbežnom použití s ​​vankomycínom, amfotericínom B, metoxyfluranom, kontrastnými látkami pre röntgenové žiarenie, nesteroidnými protizápalovými liekmi, enfluranom, cyklosporínom, cefalotínom, cisplatinou, polymyxínom.

Ototoxický účinok je možný pri súčasnom použití s ​​kyselinou etakrynovou, furosemidom, cisplatinou.

Pri kombinácii s penicilínmi (s poškodením obličiek) sa antimikrobiálny účinok znižuje.

Pri kombinácii s blokátormi neurosvalovej transmisie a etyléterom sa zvyšuje možnosť respiračnej depresie.

Amikacín sa nesmie miešať s cefalosporínmi, penicilínmi, amfotericínom B, erytromycínom, chlórtiazidom, heparínom, thiopentonom, nitrofurantoínom, tetracyklínmi, vitamínmi zo skupiny B, kyselinou askorbovou a chloridom draselným.

Podmienky predaja

Povolenie kúpiť drogu len s predpisom.

Podmienky skladovania

• Uchovávajte v teplotnom rozsahu 5-25 stupňov.
• Uchovávajte na tmavom a suchom mieste.
• Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Špeciálne pokyny

Možnosť vývoja nefrotoxické a ototoxic pôsobenie zvyšuje s použitím amikacínu vo vyšších dávkach alebo u citlivých pacientov.

Analógy amikacínu

Analógy: Amikacín sulfát (prášok na prípravu roztoku), Ambiotikum (injekčný roztok), Amikacin-Kredofarm (prášok na prípravu roztoku), Lorikacín (injekčný roztok), Flexelit (injekčný roztok).

Vzhľadom na nízku nasiakavosť všetkých aminoglykozidov z čreva v tabletách sa nevytvárajú analógy amikacínu.

Pre deti

Deti do 6 rokov majú predpísanú počiatočnú dávku 10 mg / kg, potom dvakrát denne pri dávke 7,5 mg / kg.

novorodenci

Predčasne narodené novorodencov sa najskôr podajú dávky 10 mg / kg, potom sa prenesie na dávku 7,5 mg / kg raz denne; novorodenci s plným účinkom dostávajú najprv 10 mg / kg a potom prejsť na 7,5 mg / kg dvakrát denne.

S alkoholom

Alkohol a amikacín - neodporúča sa kombinácia.

Počas tehotenstva (a laktácie)

Tehotenstvo - prísna kontraindikácia pre zavedenie Amikacínu. Vzhľadom na to, že Amikacín sa vylučuje do materského mlieka v malých množstvách a je takmer neabsorbovaný z čreva, jeho použitie u dojčiacich žien je povolené podľa prísnych indikácií.

Recenzie Amikatsin

Hodnotenie amikacínu vo väčšine prípadov naznačuje pomerne vysokú účinnosť lieku. Mnohí pacienti majú obavy z možnosti výskytu závažných vedľajších účinkov a sú opatrní pri používaní drogy, aj keď takéto správy sú dosť zriedkavé.

Cena Amikacínu, kde kúpiť

Cena ampuliek Amikacinu (v / v, v / m roztoku 250 mg č. 20) v Rusku sa pohybuje od 126-215 rubľov, cena tejto formy uvoľňovania liekov na Ukrajine je 31 hrivien. Pripomeňme si, že tablety ako forma uvoľňovania Amikacínu nie sú vyrobené.

Amikacín 1000 mg pórov. d / prig. p-ra d / cc / vm zadajte fl. x 50 b (r)

Položka nie je skladom

Nahlásiť prijatie?

Amikacín 1000 mg pórov. d / prig. p-ra d / cc / vm zadajte fl. x50 b (r), opis:

Formulár uvoľnenia

Prášok na intravenózne a intramuskulárne podávanie

Analógy vo forme uvoľnenia

obal

Farmakologický účinok

farmakodynamika
Amikacín - polysyntetické širokospektrálne antibiotikum, baktericídne. Väzbou na podjednotku ribozómov 30S zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a messengerovej RNA, blokuje syntézu proteínov a tiež zničí cytoplazmatické membrány baktérií. Vysoko aktívny proti aeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; niektorým gram-pozitívne baktérie - Staphylococcus spp. (vrátane tých, ktoré sú rezistentné na penicilín a niektoré cefalosporíny); stredne aktívny proti Streptococcus spp. Súčasné vymenovanie s benzylpenicilínom má synergický účinok proti kmeňom Enterococcus faecalis. Neovplyvňuje anaeróbne mikroorganizmy. Amikacín nestratil aktivitu pod pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy a môžu zostať účinné proti kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným na tobramycín, gentamicín a netilmicín.

farmakokinetika
Po intramuskulárnej injekcii sa vstrebáva rýchlo a úplne. Maximálna koncentrácia (Cmax) pre intramuskulárnu injekciu 7,5 mg / kg je 21 μg / ml po 30 minútach infúzie 7,5 mg / kg o 38 mg / kg. Doba na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tcmax) je približne 1,5 hodiny po intramuskulárnej injekcii. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 4-11%. Dobre distribuované v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálny výpotok, ascitická, perikardiálna, synoviálna, lymfatická a peritoneálna tekutina); vo vysokých koncentráciách v moči; s nízkym obsahom žlče, materského mlieka, vodnej vlhkosti oka, bronchiálnych sekrétov, spúta a mozgovomiechového moku (CSF). Preniká dobre do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí intracelulárne; vysoké koncentrácie sa nachádzajú v orgánoch s dobrým prietokom krvi: pľúca, pečeň, myokard, slezina a najmä v obličkách, kde sa nahromadia v kôre, nižšie koncentrácie vo svaloch, tukovom tkanive a kostiach.

Pri predpísaných priemerných terapeutických dávkach (bežných) dospelým amikacín nepreniká cez hematoencefalickú bariéru (BBB) ​​a počas zápalu meningov sa priepustnosť mierne zvyšuje. Novorodenci dosahujú vyššie koncentrácie v mozgovomiechovom moku ako u dospelých; prechádza placentou - sa nachádza v krvi plodu a plodovej vody. Distribučný objem u dospelých je 0,26 l / kg, u detí - 0,2-0,4 l / kg, u novorodencov - vo veku menej ako 1 týždeň a s hmotnosťou menej ako 1500 g - až do 0,68 l / kg vo veku menej ako 1 týždeň a s hmotnosťou viac ako 1500 g - do 0,58 l / kg, u pacientov s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg. Priemerná terapeutická koncentrácia, keď sa vstrekovanie v alebo v m / min udržiava počas 10-12 hodín.

Polčas eliminácie (T1 / 2) u dospelých je 2-4 hodiny, u novorodencov 5-8 hodín, u starších detí 2,5-4 hodín, konečná hodnota T1 / 2 je viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárnych depozitov). Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou (65-94%) väčšinou nezmenenou. Renálna klírens - 79-100 ml / min. T1 / 2 u dospelých s poškodenou funkciou obličiek sa mení v závislosti od stupňa poškodenia - až do 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou - 1-2 hodiny, u pacientov s popáleninami a hypertermiou môže byť T1 / 2 kratšia v porovnaní s priemernými hodnotami v dôsledku zvýšeného klírensu, Pri hemodialýze (50% za 4-6 hodín) sa eliminuje peritoneálna dialýza menej účinná (25% v 48-72 hodinách).

Analógy v zložení

svedectvo

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami (rezistentné na gentamycín, sizomycín a kanamycín) alebo asociácie gram-pozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov:

• infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, pleurálny empyém, pľúcny absces),
• sepsa,
• septická endokarditída,
• infekcie centrálnej nervovej sústavy (CNS) (vrátane meningitídy),
• infekcie brušnej dutiny (vrátane peritonitídy),
• infekcie močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída),
• hnisavé infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane infikovaných popálenín, infikovaných vredov a spálenin rôznych pôvodov),
• infekcie žlčových ciest, kostí a kĺbov (vrátane osteomyelitídy),
• infekcia rany
• pooperačných infekcií.

kontraindikácie

• Precitlivenosť (vrátane iných aminoglykozidov v anamnéze),
• neuritída sluchového nervu,
• závažné chronické zlyhanie obličiek s azotemiou a uremmiou,
• tehotenstvo.

S opatrnosťou - myasthenia gravis, parkinsonizmus, botulizmus (aminoglykozidy môžu spôsobiť zhoršený neuromuskulárny prenos, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrových svalov), dehydratácia, zlyhanie obličiek, neonatálna perióda, predčasnosť detí, staroba, laktácia.

Špeciálne pokyny

Pred použitím určte citlivosť izolovaných patogénov pomocou diskov obsahujúcich 30 μg amikacínu. Pri priemere bez rastovej zóny 17 mm a viac je mikroorganizmus považovaný za citlivý, od 15 do 16 mm je mierne citlivý, menej ako 14 mm je stabilný. Koncentrácia amikacínu v plazme by nemala prekročiť 25 μg / ml (terapeutická koncentrácia je 15-25 μg / ml).

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek, sluchového nervu a vestibulárneho aparátu aspoň raz týždenne. Pravdepodobnosť nefrotoxicity bol vyšší u pacientov s poruchou funkcie obličiek, a tiež pri vysokých dávkach a po dlhú dobu (v tejto kategórii pacientov môže vyžadovať každodenné sledovanie funkcie obličiek). V prípade neuspokojivých audiometrických testov sa dávka lieku zníži alebo preruší liečba.

Pacientom s infekčnými a zápalovými ochoreniami močového traktu sa odporúča, aby užívali zvýšené množstvo tekutiny. Pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky je potrebné si uvedomiť možnosť vzniku rezistentných mikroorganizmov. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu zrušiť a zahájiť vhodnú liečbu. V prítomnosti dôležitých indikácií sa liek môže používať u dojčiacich žien (aminoglykozidy vstupujú do materského mlieka v malom množstve, avšak s nízkou absorpciou z gastrointestinálneho traktu a u nich nie sú spojené žiadne komplikácie).

štruktúra

Účinná zložka: amikacín sulfát (v zmysle amikacínu) - 1000 mg.

Dávkovanie a podávanie

Intramuskulárne, intravenózne (struino na 2 minúty alebo kvapkanie), dospelí a deti od 6 rokov - 5 mg / kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín; bakteriálne infekcie močového traktu (nekomplikované) - 250 mg každých 12 hodín; Po hemodialýze sa môže predpísať ďalšia dávka 3-5 mg / kg.
Maximálna dávka pre dospelých je 15 mg / kg / deň, ale nie viac ako 1,5 g / deň počas 10 dní.
Trvanie liečby s / v úvode - 3-7 dní, s / m - 7-10 dní.
Pre predčasne narodené deti je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 18-24 hodín; u novorodencov a detí do 6 rokov je počiatočná dávka 10 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 12 hodín počas 7-10 dní.

Pacienti s popáleninami môžu vyžadovať dávku 5-7,5 mg / kg každých 4-6 hodín v dôsledku kratšieho T1 / 2 (1-1,5 hodiny) u týchto pacientov.
Na intramuskulárne podanie sa použije roztok pripravený pridaním do injekčnej liekovky 250 mg alebo 500 mg 2 až 3 ml vody na injekciu.
Intravenózny amikacín sa aplikuje v prípade potreby 30-60 minút, ak je to potrebné, tryskou

Na intravenózne podanie (streak) použite roztok pripravený pridaním 250 mg alebo 500 mg 2 - 3 ml vody na injekciu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy do obsahu injekčnej liekovky.
Na intravenózne podanie (kvapkanie) sa obsah liekovky rozpustí v 200 ml 5% roztoku dextrózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného.
Koncentrácia amikacínu v roztoku na intravenózne podanie by nemala presiahnuť 5 mg / ml.

Vedľajšie účinky

Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie, abnormálna funkcia pečene (zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, hyperbilirubinémia).

Zo strany krvotvorných orgánov: anémia, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia.

Poruchy nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, neurotoxické účinky (záchvaty svalov, necitlivosť, mravčenie, epileptické záchvaty), porucha neuromuskulárneho prenosu (zastavenie dýchania).

Zo zmyslov: ototoxicity (sluchu pokles, vestibulárny labyrint a poruchy, hluchota nevratný), toxický účinok na vestibulárneho aparátu (pohybov nekoordinovanosť pohybu, závraty, nevoľnosť, vracanie).

Na strane močového systému: nefrotoxicita - porucha funkcie obličiek (oligúria, proteinúria, mikrohematúra).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, návaly kože, horúčka, angioedém.

Lokálne: bolesť v mieste vpichu, dermatitída, flebitída a periflebitída (pri intravenóznom podaní).

Lieková interakcia

Farmaceuticky kompatibilné s penicilíny, heparín, cefalosporíny, kapreomycin, amfotericín B, hydrochlorotiazid, erytromycín, nitrofurantoín, vitamín B a C, chlorid draselný. Vykazuje synergickú interakciu karbenicilín, penicilín, cefalosporíny (u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek, keď v kombinácii s beta-laktámových antibiotík môže znížiť účinnosť aminoglykozidov).

Kyselina nalidixová, polymyxín B, cisplatina a vankomycín zvyšujú riziko rozvoja oto a nefrotoxicity. Diuretiká (najmä furosemid), cefalosporíny, penicilíny, sulfónamidy a nesteroidné protizápalové lieky, ktoré súťažia o aktívnu sekréciu v tubuloch nefronu, blokujú elimináciu aminoglykozidov, zvyšujú ich koncentráciu v sére, zvyšujú nefro a neurotoxicitu. Posilňuje svalový relaxačný účinok kurarepodobny liekov.

Metoxyfluran, polymyxíny na parenterálne podanie, kapreomycin a ďalšie lieky, ktoré blokujú neuromuskulárny prenos (halogénované uhľovodíky, prípravky pre inhalačné anestézie, opioidné analgetiká), transfúzia veľkého množstva krvi do citrátovej konzervačných látok zvýšiť riziko respiračnej zástave. Parenterálne podávanie indometacínu zvyšuje riziko vývinu toxických účinkov aminoglykozidov (zvýšený polčas a znížený klírens). Znižuje účinok anti-myasthenických liekov.

Amikacín 1000: návod na použitie

Amikacín-1000 je antibakteriálny liek patriaci do skupiny aminoglykozidov. Použitie lieku môže predpisovať iba lekár. Samoliečba môže poškodiť, spôsobiť zhoršenie zdravia. Navyše, človek môže byť vhodnejší analóg.

Medzinárodný nechránený názov

Medzinárodným názvom nelikvidovaného lieku je Amikacin.

Amikacín-1000 je antibakteriálny liek patriaci do skupiny aminoglykozidov.

Prípravný kód je J01GB06.

Formy uvoľňovania a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme bieleho prášku, z ktorého je potrebné pripraviť roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Liečivo je amikacín sulfát, ktorý v jednej fľaši môže byť 1000 mg, 500 mg alebo 250 mg. Obsahujú tiež pomocné zložky: voda, edetát dvojsodný, fosforečnan sodný.

Farmakologický účinok

Liečivo je širokospektrálne antibiotikum. Liečivo má antibakteriálny účinok ničí druhov baktérií, ktoré sú rezistentné voči cefalosporínom, ničí ich cytoplazmatickej membrány. Ak je benzylpenicilín predpísaný súčasne s injekciami, zaznamená sa synergický účinok na niektoré kmene. Liek nemá vplyv na anaeróbne mikroorganizmy.

farmakokinetika

Po intramuskulárnych injekciách sa liek absorbuje o 100%. Preniká do iných tkanív. Až 10% sa viaže na krvné proteíny. Transformácie v tele nie sú odhalené. Vylučuje sa obličkami bez zmeny počas približne 3 hodín. Koncentrácia amikacínu v krvnej plazme sa stáva maximálne 1,5 hodiny po injekcii. Renálna klírens - 79-100 ml / min.

Amikacín: návod na použitie

Amikacín je antibakteriálny liek. Hlavná aktívna zložka tohto lieku (amikacín sulfát) patrí do skupiny antibiotík - aminoglykozidov. Amikacín je účinný proti väčšine baktérií, ktoré spôsobujú infekčné ochorenia.

Forma uvoľnenia a zloženie

Amikacín je dostupný vo forme injekčného roztoku v ampulkách po 4 ml a prášku na prípravu roztoku v injekčných liekovkách. Ampulky sú balené v blistrovom balení, ktoré obsahuje 5 alebo 10 ampuliek roztoku. V jednom kartónovom balení môže byť 1 alebo 2 blistre so zodpovedajúcim počtom ampuliek (5 a 10 kusov).

Prášok na prípravu roztoku je dostupný v injekčných liekovkách. Jeden kartónový obal môže obsahovať 1, 5 alebo 10 fliaš.

Hlavnou aktívnou zložkou lieku je amikacín sulfát. Jeho množstvo je 250 mg v 1 ml roztoku. Zahrnuté sú aj pomocné látky:

• Injekčný citrát sodný.
• Kyselina sírová zriedená.
• Disulfid sodný.
• Voda na injekciu.

V ampulke amikacín sulfátu sa môže nachádzať v niekoľkých dávkach - 250, 500 a 1000 mg. Iný počet ampuliek alebo liekoviek v kartónových obaloch umožňuje pohodlné používanie lieku v závislosti od predpísaného priebehu liečby a dávkovania.

Farmakologický účinok

Amikacín je farmakologické antibiotikum tretej generácie aminoglykozidovej skupiny. Má bakteriostatický účinok (zabíja bakteriálne bunky) proti širokému spektru rôznych baktérií. Deštrukcia bakteriálnej bunky nastáva v dôsledku väzby na podjednotku 30S ribozómu a narušenia replikácie proteínových molekúl, čo vedie k smrti bakteriálnej bunky. Amikacín je účinný proti týmto skupinám baktérií:

• Gramnegatívne baktérie (gram vyfarbené v ružovej farbe) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
• Grampozitívne baktérie (Gramovo zafarbené fialové) - Staphylococcus spp. a niektoré kmene Streptococcus pneumoniae.

Liek nemá baktericídny účinok na anaeróbne mikroorganizmy (baktérie, ktoré môžu rásť a množiť len bez prítomnosti kyslíka). Amikacín je účinný proti rezistentným baktériám proti iným antibiotikám (penicilín-rezistentné kmene mikroorganizmov).

Po intramuskulárnom podaní sa účinná látka rýchlo vstrebáva do krvi a distribuuje sa v tele (počas 10-15 minút). Voľne preniká cez hematoencefalickú bariéru, placenta (vstupuje do tela plodu počas tehotenstva) prechádza do materského mlieka. Amikacín sulfát sa vylučuje nezmenený od tela. Polčas rozpadu (čas, počas ktorého sa polovica celkovej koncentrácie aktívnej zložky vylučuje z tela) je 3 hodiny.

Indikácie na použitie

Hlavné indikácie na použitie Amikacínu sú závažné infekčné choroby spôsobené gramnegatívnymi baktériami (najmä ak majú rezistenciu voči iným antibiotikám). Tieto ochorenia zahŕňajú:

• Infekčné procesy v orgánoch dýchacieho systému - pneumónia (zápal pľúc), bakteriálna bronchitída, absces pľúc (tvorba obmedzenej dutiny plnenej hnisom v pľúcnom tkanive), empyém pleury (nahromadenie hnisu v pleurálnej dutine).
• Sepsa je infekčný proces s prítomnosťou patogénnych baktérií v krvi s ich aktívnym rastom a reprodukciou.
• Bakteriálna endokarditída je infekčný proces (často purulentný) vnútornej výstelky srdca (endokardu).
• Infekčný proces v mozgu - encefalitída, meningoencefalitída, meningitída.
• Patologický bakteriálny proces v brušných orgánoch vrátane peritonitídy.
• Infekcie kože, podkožného tkaniva a mäkkých tkanív - abscesy, flegmóny, gangrény, odlesky s nekrózou, popáleniny.
• Patológia pečene a žlčových ciest - absces pečene, vláknina, cholecystitída, empyém žlčníka.
• Infekčné procesy v močovom a reprodukčnom systéme - pyelonefritída, uretritída, cystitída s častým vývinom hnisavých komplikácií.
• Poranenia a pooperačné infekčné komplikácie.
• Infekcie kostí (osteomyelitída) a kĺby (purulentná artritída).

Pred použitím Amikacínu sa odporúča stanoviť citlivosť patogénu tejto laboratóriu s antibiotikami.

kontraindikácie

Používanie amikacínu je v takýchto prípadoch kontraindikované:

• Alergické reakcie, individuálna intolerancia amikacín sulfátu alebo akékoľvek excipienty lieku.
• Choroby vnútorného ucha, ktoré sú v tomto prípade sprevádzané zápalmi sluchového nervu - amikacín sulfát, môžu viesť k poškodeniu toxických nervov s poškodením alebo stratou sluchu.
• Závažná patológia pečene alebo obličiek, sprevádzaná ich funkčnou nedostatočnosťou.
• Tehotenstvo kedykoľvek.

Stanovenie prítomnosti kontraindikácií sa vykoná pred použitím Amikacínu.

Dávkovanie a podávanie

Amikacín je parenterálna forma lieku. Podáva sa intramuskulárne alebo intravenózne. Prášok sa rozpustí pred injekciou v 2-3 ml vody na injekciu. Injekcia sa vykonáva v súlade s pravidlami aseptiky antiseptickej látky, aby sa zabránilo infekcii miesta vpichu. Dávka lieku je určená typom infekcie, jej lokalizáciou v tele a závažnosťou priebehu. Štandardná dávka pre dospelých a deti vo veku jedného mesiaca je 5 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa podáva 3 krát denne. Je tiež možné zaviesť dávku 7,5 mg / kg telesnej hmotnosti 2-krát denne (denná dávka 15 mg). Priebeh liečby je v priemere 10 dní. Hlavná dávka lieku by nemala prekročiť 15 g.

Vedľajšie účinky

Amikacín sulfát alebo pomocné zložky lieku po vstupe do organizmu môžu viesť k vzniku mnohých vedľajších účinkov:

• Alergické reakcie - závažnosť sa môže líšiť od vyrážky a svrbenia pokožky na anafylaktický šok (vývoj zlyhania viacerých orgánov so znížením systémového arteriálneho tlaku). Tiež možnosť alergickej reakcie môže byť urtikária (vyrážka a mierne opuch kože, pripomínajúca žihľava), angioedém (výrazný lokalizovaný opuch kože a podkožného tkaniva predovšetkým na tvári alebo pohlavných orgánoch).
• Vedľajšie účinky tráviaceho traktu - zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvi (ALT, AST), čo poukazuje na deštrukciu hepatocytov (pečeňové bunky), zvýšenie koncentrácie bilirubínu v krvi, nauzeu a vracanie.
• Negatívne reakcie hematopoetického systému - leukopénia (zníženie počtu leukocytov), ​​anémia (zníženie hladiny hemoglobínu a počet erytrocytov), ​​trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek).
• Zmeny v močovom systéme - albuminúria (výskyt bielkovín v moči), mikroemutia (výskyt malého množstva krvi v moči), rozvoj zlyhania obličiek.

Vývoj jedného z ich vedľajších účinkov si vyžaduje prerušenie liečby a ďalšiu symptomatickú liečbu.

predávkovať

Prekročenie prípustnej dávky zavedením Amikacínu môže viesť k vzniku takýchto patologických reakcií organizmu:

• Ataxia je nedostatočná koordinácia, prejavujúca sa zmenou chôdze (ohromujúca chôdza).
• Tinitus, prudké zníženie ostrosti počuteľnosti až po úplnú stratu.
• Závažné závraty.
• Porucha moču.
• Žíhanie, nevoľnosť a vracanie.
• Poruchy dýchania, dýchavičnosť.

Liečba predávkovania sa vykonáva v podmienkach jednotky intenzívnej starostlivosti. Na rýchle odstránenie Amikacínu z organizmu sa vykonáva hemodialýza (hardvérová krvná purifikácia) a symptomatická terapia.

Špeciálne pokyny

Použitie lieku je možné len na účel a pod dohľadom lekára s povinným ohľadom na osobitné pokyny:

• Novorodenci a deti mladšie ako 1 mesiac sa liek podáva iba v prísnych lekárskych dôvodoch v dávke 10 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa rozdelí na 10 dní.
• Pri neprítomnosti terapeutického účinku v priebehu 48-72 hodín od začiatku liečby je potrebné rozhodnúť, či sa má nahradiť antibiotikum alebo taktika liečby infekčných ochorení.
• S inými liekmi sa Amikacín používa s veľkou starostlivosťou s neustálym sledovaním funkčnej aktivity pečene, obličiek a centrálneho nervového systému.
• Amikacín sa používa s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí s myasteniou (svalovou slabosťou) a parkinsonizmom.

Amikacín v lekárňach k dispozícii len na lekársky predpis.

Podmienky ukladania

Amikacín má trvanlivosť 3 roky. Udržujte ju na tmavom, suchom, chladnom mieste mimo dosahu detí. Teplota vzduchu - maximálne + 25 ° C

Analógy amikacínu

Liečivá, v ktorých je aktívnou zložkou amikacín sulfát, sú Ambiotic, Lorikacin, Fleksit.

Ceny Amikatsin

Amikacínový prášok na prípravu injekcie 500 mg, 1 ks. - z 15 rubľov.

Amikacínový roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg / ml, 20 ks. - od 300 rubľov.